篇一 :药化重点总结

第一章 绪论

1.药物的概念:

药物,无论是天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物,就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。然而药物不仅仅是一般的化学品,它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或者为了调节人体功能、提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2.药物的命名

1)通用名:又称国际非专利名(INN),在世界范围内使用不受任何限制,不能取得专利和行政保护。

2)化学名:以药物的化学结构命名,一个化学物质只有一个化学名,在新药报批和药品说明中都要用到化学名,化学名复杂难记,与药理作用毫无联系,医生跟药师一般不易掌握和记忆。

3)商品名:一般针对药物的上市产品而言,通常是由药品的制造企业所选定的名称,并在国家商标或专利局注册,受行政和法律的保护。商品名多于通用名。

PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时,三种名称都需要提供。通用名和化学名主要针对原料药,也是上市药品主要成分的名称;商品名是指批准上市后的药品名称,常用于医生的处方中,临床医生和药师都很熟悉。

第二章 中枢神经系统药物

1.镇静催眠药-巴比妥类

1)巴比妥类药物的理化性质

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篇二 :药物化学重点总结

药物化学重点

重点

第一章 绪论

1药物的概念

药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务

既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物

一、巴比妥类

1 异戊巴比妥

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中等实效巴比妥类镇静催眠药,

【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。

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篇三 :药物化学总结

第一章 麻醉药

分类:苯甲酸酯类、酰基苯胺类等

局麻药的构效关系

(1)亲脂性部分 1

" 苯环的邻对位引入给电子取代基,如氨基、羟基、烷氧基时,由于供电性,与苯环酯羰基形成共扼体系,使羰基的极性增加,局麻作用增强。反之,吸电基则作用减弱。同时邻位上的基团可增加位阻,延长作用时间,如氯普鲁卡。

(2)中间部分2 和3

该部分是由酯基(2)或其电子等排体和一个次烃基碳链(3)组成的。 此部分决定药物稳定性,影响作用持续时间次序如下 (3)亲水性部分4

结构及合成:普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因

第2章 催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药

分类:巴比妥类、苯并二氮卓类等。

2.1 巴比妥类催眠镇静药

构效关系:

5 位无取代和5 位单取代均无作用(pKa 过小);R1 或R2 为支链或不饱和烃基,作用

时间短;若为饱和烃基、芳烃基,作用时间长(代谢有关);R1 和R2 总碳数为4~8,若>8

作用相反或无作用(logP)。

R3 为甲基,作用增强(降低解离度,增加脂溶性);若两个N 上均有甲基取代即具有反作用(惊厥)。 X=O, S ; S 取代时脂溶性增加,起效快,作用时间短,X=NH 无作用。 合成:合成通法,苯巴比妥结构:苯巴比妥、

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篇四 :药物化学知识点总结

药物化学知识点总结(不含结构式,师兄只能帮你们到这里了,需要的自己粘贴!) 来源: 田牧的日志

前言:这是本人总结的药物化学知识点,请仔细核对一下是否正确,这是我当时总结的,希望能帮到各位学弟学妹!

异戊巴比妥:镇静安眠药。。作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。阻断脑干的网状结构上行激活系统,是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用

地西泮:又名安定~苯二氮卓类催眠镇静药,主要经过肝脏代谢。其中,七元亚胺内酰胺环为活性必备~临床用于治疗神经官能症。

酒石酸唑吡坦:咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓ω1受体亚型结合,镇静安眠作用很强!极少产生耐受性和成瘾性。口服吸收快,肝脏进行首过代谢。临床用于镇静、催眠。

苯妥英钠:抗癫痫药物,具有环状酰脲结构,可互变异构成亚胺醇式,因而显酸性。本品是肝酶的强诱导剂,可使合并应用的一些药物代谢加快,血药浓度降低,能增加大脑中抑制5-HT和GABA的作用。

卡马西平:抗癫痫药物,干燥时稳定,潮湿环境药效降低。光照后形成二聚体,应避光保存。水溶性差,口服吸收较慢。临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。

卤加比:又名普罗加比。易水解,是γ-氨基丁酰胺的前药。也是GABA受体激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果

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篇五 :药物化学重点药物考察总结(全面)

药物化学重点药物考察

1、 理化性质: 普鲁卡因(p134-135、局部麻醉药)、 胺碘酮(p165-166、钾通道阻滞剂)、

阿司匹林(p237-239、解热镇痛药)、 头孢噻肟钠(p314-316、抗生素)

2、 药物合成: 氯丙嗪(p41-43、抗精神病药)、 溴新斯的明(p90-92、乙酰胆碱酯酶抑

制剂)、 肾上腺素(p108-110、拟肾上腺素药物)、 普鲁卡因(p134-135、局部麻醉药)、 奥美拉唑(p210-212、质子泵抑制剂)、 布洛芬(p251-252、非甾体抗炎药)、 环丙沙星(p341-342、喹诺酮类药物)

3、 药物代谢: 氯丙嗪(p41-43、抗精神病药)、美沙酮(p67-69、合成镇痛药)、 肾上

腺素(p108-110、拟肾上腺素药物)、西咪替丁(p205-206、H2组胺受体拮抗剂、ppt课件上介绍详细)、 阿司匹林(p237-239、解热镇痛药)、 环磷酰胺(p261-263、生物烷化剂)

4、 结构类型分类和代表药物:合成镇痛药(p62-69、五大类)、组胺H1受体拮抗剂

(p118-119、七类)、局部麻醉药(p131-133、ppt课件分六类)、非甾体抗炎药(p241、五大类)、生物烷化剂(p258、四大类)

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篇六 :药物化学知识重点总结

药物化学考点总结(只是自己总结的,仅供参考)

生科院20xx级8班罗琴

1、天然药物化学: 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 研究内容:包括各类天然药物的化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特 点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定,还将涉及主要类 型化学成分的生物合成途径等内容。

2、天然药物来源:包括植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。

3、一次代谢产物:对植物机体生命活动来说是不可缺少的物质,包括糖、蛋白质、脂质、 核酸。

二次代谢产物:并非在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作 用,但不少又多具有明显的生物活性的化合物,如生物碱、萜类等。

4、(1)醋酸-丙二酸途径:脂肪酸、酚、蒽酮类( 以乙酰辅酶A、丙酰辅酶A、异丁酰辅酶A等为起始物,丙二酸单酰辅酶A起到延伸碳链的作用。这一途径主要生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等化合物。) (2)甲戊二羟酸途径:萜、甾体类(该途径由乙酰辅酶A出发,生成甲戊二羟酸,再进一步生成:焦磷酸二甲烯丙酯(DAPP)、焦磷酸异戊烯酯(IPP)等异戊烯基单位, 经过互相连接以及氧化、还原、脱羧、环合或重排等反应,最后生成具有C5单位(异戊烯基单位)的化合物,如萜类及甾体化合物就是通过这个途径生成的。)

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篇七 :药物化学知识点总结6

友情提示。

? 总论部分1篇,4章,主要内容:

? 第一章:药物化学及发展过程

? 第二章:药效及药代

? 第三章:药物分子设计的基本原理和方法

? 第四章:药物的研发程序

? 需要掌握的内容:

? 1 基本概念 先导化合物的来源、电子等排体、前药和生物前体、药物代谢、影响药效的因素,药效团等。

? 2 药物优化的基本程序、构效关系、定量构效关系。

? 需要了解的内容:

? 1 药物开发的基本程序

? 2 计算机技术在药物设计中的应用 分子模拟,先导化合物的虚拟筛选,定量构效关系(2DQSAR、3DQSAR),Hansch分析法、Docking程序、CoMFA程序。

? 个论部分3篇,14章,主要内容:

? 第2篇 与中枢系统有关的药物

? 第一章:麻醉药

? 第二章:镇静催眠和抗癫痫药

? 第三章:精神神经疾病治疗药物

? 第四章:镇痛药

? 需要掌握的内容:

? 1 局麻药的结构类型,盐酸普鲁卡因、利多卡因的合成路线。

? 2 巴比妥类、苯二氮桌类催眠镇静药的作用靶点、结构特征。苯巴比妥、地西泮的合成方法。了解治疗癫痫病药物的种类。

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篇八 :药物化学 复习总结

绪论

1、 药物分析的研究对象 :化学结构明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量的控制方法,也研究中药制剂和生物制品及其制剂有代表性的质量控制方法。

2、 国家药品标准:国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和国药典》和药品标准。

3、 药典是国家监督管理药品质量的法定技术标准。《中华人民共和国药典》为我国药典的全称,简称为《中国药典》,用英文缩写为Ch.P,目前使用的为20xx年版。美国药典简写为USP,英国药典简写为BP,日本药典简写为JP。

4、 药品质量管理规范。包括药品非临床研究质量管理规范(GLP),药品生产质量管理规范(GMP),药品经营质量管理规范(GSP)和药品临床试验质量管理规范(GCP)

第一章 药典概况

1、 《中国药典》(05年版)为建国后第八版药典。本版药典共分为一部,二部和三部。药典一部收载药材及饮片、植物油和提取物、成方制剂和单味制剂等;药典二部分为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品,第二部分收载药用辅料;药典三部收载生物制品。

2、 中国药典的内容。中国药典的内容分为凡例、正文、附录和索引四部分。

凡例中重点的内容有:(1)标准品与对照品的区别。(2)精确度:药典规定取样量的准确度和试验精密度。试验中供试品与试药等“称重”或“量取“的量均以阿拉伯数码表示,其精确度可根据数值的有效数位确定。如称取“0.1g”系指称取重量可为0.06~0.14g;称取“2.00g”系指称取重量可为1.995~2.005g;称取“2.0g”系指称取重量可为1.95~2.05g.。试验中的“空白试验”,系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下,按同法测得的结果;含量测定中的“并将滴定的结果用空白试验校正”,系指按供试品所耗滴定液的量与空白试验中所耗滴定液的量之差进行计算。

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