药剂学总结

1、药剂学的研究内容:基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用

2、溶液型:甘油续糖水(甘油剂、醑剂、糖浆剂、芳香水剂)

3、胶体溶液型:涂抹火棉胶(涂膜剂、火棉胶剂、胶浆剂)

4、混悬剂:洗剂和混悬(洗剂、合剂、混悬剂)

5、乳剂:部分搽剂

6、药剂学分支:临床生物要动武功(临床药学、生物药剂学、药物动力学、物理药剂学、工业药剂学)

7、水不溶性药物没有CRH

8、散剂按用途分类:内外吹煮溶液(内服散、外用散、吹散、煮散、溶液散)

9、湿法粉碎法:避免粉尘飞扬,减少有毒药物或刺激性药物对人体的危害

11、球磨机:干法湿法无菌下、刺重吸毒易氧化

12、冲击粉碎机:万能粉碎机

13、气流式粉碎机:微粉机,汤姆逊冷却效应

14、胶体磨:混悬和乳剂

15、滚压粉碎机:软膏和栓剂

16、粗中不超过,细粉不少于,先过一二四,再过五六八

17、低共熔:喝水撒脏冰箱(薄荷、水合氯醛、萨罗、樟脑、冰片、麝香草酚)

18、液体吸收剂:白淋葡萄糖(白陶土、磷酸钙、葡萄糖、蔗糖)

19、散剂粒度:妻救我(7号筛,95%)

20、颗粒粒度:一五一五(一号筛、五号筛、15%)

21、粉体流动性参数:休止角及流出速度

22、填充剂:可压淀粉乳糖糊、微晶无机山醇露

23、粘合剂:甲丙甲羟丙甲,、明胶羧甲纤维钠、乙纤乙醇淀粉加

24、崩解剂:山梨月桂醇还有干淀粉

25、润滑剂:聚乙二醇植物油、微粉硅胶月桂醇

26、影响片剂成型的因素:结晶熔点和可压、粘合润滑和水压

27、氯化钠氯化钾硫酸亚铁结晶法

28、粉末直压法:微乳微粉钙淀粉

29、肠溶包衣:丙烯酸SL一二三

30、胃溶包衣:丙烯酸E和四

31、水不溶包衣:醋酸乙基纤维素

32、包衣隔离层:玉米虫胶CAP 明胶浆或阿拉伯胶

33、肠溶衣:2+1

34、胶囊增塑剂:甘油、羧甲基

35、胶囊增光剂:十二烷基磺酸钠

36、软胶囊组成:明胶-增塑剂-水=1:0.4-0.6:1

37、软胶囊制备方法:(1)压制法 (2)滴制法

38、滴丸基质:水溶性:PEG、泊洛沙姆、明胶(冷却液:石蜡、甲基硅油、植物油)

脂溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(冷却液:水及乙醇)

39、滴丸制备方法:滴制法

40、栓剂理想基质:酸价0.2以下、皂化价200-245、碘价低于7

41、栓剂基质:水溶性:甘油明胶、聚乙二醇、非离子表面活性剂(聚氧乙烯40、泊洛沙姆)

油脂性:可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯

42、栓剂制备方法:热熔法、冷压法、搓捏法

43、软膏剂:按分散系统分溶液型、混悬型、乳剂型

44、糊剂为粉末含量大于25%的软膏剂

45、乳剂型软膏乳化剂:高级脂肪醇、多元醇脂肪酸酯、聚山梨醇酯、月桂醇硫酸钠、有机皂类

46、乳剂型软膏:O/W型即雪花膏:(1)药物释放及可透性较W/O好,具有反向吸收作用

(2)保湿剂:山梨醇、丙二醇、甘油

(3)防腐剂:三洗氯羟(三氯叔丁醇、洗必泰、氯甲酚等)

47、软膏剂制备方法:研磨法(小量)、熔合法(大量)、乳化法

48、眼膏剂基质比例:黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂=8:1:1

49、凝胶剂基质:(1)卡波姆 (NaOH溶解、pH6-11)

(2)纤维素衍生物:MC、MC-Na、甘油明胶、海藻酸钠

50、气雾剂微粒应控制在0.5-5um

51、药典规定:吸入型气雾剂粒径控制在10um以下,其中大多数控制在5um以下

52、溶液型气雾剂微粒:全身作用0.5-1um,局部作用3-10um

53、混悬型气雾剂:微粒1-5um以下,不得超过10um;水分控制0.03%以下;

54、乳剂型气雾剂:甘油为泡沫稳定剂

55、气雾剂抛射剂填充方法:压灌法(常温常用)、冷灌法(低湿少用)

56、吸入粉雾剂粒度控制在10um以下,其中大多数应在5um以下

57、膜剂优点:材料用量少;缺点:载药量小。

58、膜剂成膜材料:天然高分子化合物:明胶、虫胶、阿拉伯胶

合成高分子化合物:PVA、PEA

59、膜剂增塑剂:甘油、丙二醇

60、膜剂脱膜剂:液体石蜡

61、膜剂制备方法:匀浆法、热塑法、复合法

62、涂膜剂成膜材料:PVA、PVP、乙基纤维素、PVA缩甲乙醛、火棉胶

63、涂膜剂增塑剂:甘油、邻苯二甲酸二丁酯

64、涂膜剂常用溶剂:不同浓度乙醇

65、注射用大豆油碘值126-140、皂化值188-192、酸值不大于0.1

66、潜溶剂:乙醇、甘油、山梨醇、PEG300/400

67、增溶剂加入顺序:药+增溶剂+水(易平衡)

68、微孔滤膜:醋酸纤维素膜:无菌过滤

硝酸纤维素膜:不耐酸碱和有机

醋酸硝酸纤维素膜:不耐酸碱和有机

聚酰胺纤维素膜:普通稀酸和弱、碱

聚四氟乙烯膜:耐酸碱和有机

聚偏氟乙烯膜:耐氧化耐热压

69、热压灭菌:静脉注射用脂肪乳、右旋糖酐

70、流通蒸汽灭菌:维C注射液、盐酸普鲁卡因注射液、醋酸可的松注射液、氯霉素滴眼液

71、静脉注射用脂肪乳 微粒:90%低干1um,不得大于5um

乳化剂:卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克。

72、滴眼液微粒大于50um不得多于2粒、不得有大于90um的粒子

73、真溶液微粒: 小于1nm

高分子溶液微粒:1-100nm

溶胶剂微粒: 1-100nm

乳剂微粒: 大于100nm

混悬剂微粒: 大于500nm

74、极性溶剂:二甘水(二甲基亚砜、甘油、水)

半极性溶剂:乙丙聚(乙醇、丙二醇、聚乙二醇300-600)

非极性溶剂:液脂醋(液体石碏、脂肪油、醋酸乙酯)

75、羟苯酯类易与吐湿、聚乙二醇络合,抑菌作用下降

76、羟苯酯类酸性溶液中作用强,对大肠杆菌作用最强

77、苯甲酸防发酵能力强、防霉菌作用弱

78、胶浆剂:干扰味蕾;泡腾剂:麻痹味蕾

79、糖浆剂蔗糖浓度不得低于45%,必要时可加入乙醇、甘油或其它多元醇做稳定剂

80、浓芳香水剂是指用乙醇和水混合溶液制成的含大量挥发油的溶液

81、甘油剂:药物溶干甘油中制成, 只能外用药

82、醑剂:挥发性药物制成的浓的乙醇溶液,可内服、外用

83、溶胶剂特点:丁铎尔现象、界面动电现象、布朗运动、热力学不稳定性(如:氢氧化铁溶胶、)

84、溶胶剂制备方法(超极物化胶):分散法:机械分散法、胶溶法、超声分散法

凝聚法:物理凝聚法、化学凝聚法

85、高分子溶液特点:盐析、脱水、陈化、胶凝、热力学稳定性(如明胶、淀粉、胃蛋白酶溶液)

86、两性离子表面活性剂:合成类:氨基酸型、甜菜碱型;

天然类:豆磷脂、卵磷脂

87、HLB:3-8 W/O型乳化剂; 7-9润湿剂; 13-18 O/W型乳化剂

13-18 增溶剂; 0.8-3消泡剂; 13-16 去污剂

88、微乳粒径:10-100nm;亚微乳:100-500nm;静脉注射亚微乳:250-400nm

89、乳剂中天然乳化剂:卵黄、阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶

90、固体微粒乳化剂:O/W型(氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土)

W/O型(氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁)

91、乳剂分散相浓度:10%―50%

92、乳剂制备(机油生胶水):油中乳化法(干胶法)、水中乳化法(湿胶法)、新生皂法、机械法、交替法

93、乳剂特点:分层(乳析)、絮凝、合并和破坏、酸败、转相、热力学不稳定性

94、混悬剂微粒:0.5um-10um

95、剧毒或剂量小的药物不能制成混悬剂

96、混悬剂中絮凝剂:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐

97、混悬剂常用助悬剂:

(1)低分子助悬剂:甘油、糖浆

(2)高分子助悬剂:天然:阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠;合成:MC、CMC-Na、HPMC

硅皂土、触变胶

98、混悬剂常用润湿剂:吐温、苄泽、卖泽、磷脂、泊洛沙姆

99、混悬剂质量评价:微粒大小、沉降比、絮凝度、再分散性、流变学测定

100、合剂:内服液体制剂

101、洗剂:涂抹; 搽剂:揉搽; 涂剂;涂搽

102、内服白底蓝 黑;外服白底红黄

103、零级反应速度:半衰期C0/2K、有效期C0/10K

104、水解:酯类:盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸、盐酸丁卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品等

内酯:毛果芸香碱、华法林钠

酰胺类:氯霉素、青霉素、头孢菌素、巴比妥类等

105、氧化:肾上腺素、吗啡、维生素C、维生素A/D、噻嗪类

106、异构化:左旋肾上腺素、维生素A、

107、聚合:青霉素

108、脱羧:对氨基水杨酸钠

109溶剂的影响

根据公式lgk = lgk∞- k′Z AZ B /ε

当Z A Z B >0(荷电相同)时,ε↘,K↘;

当 Z A Z B<0(荷电相反)时,ε↘,k↗

110、离子强度影响

根据公式lgk = lgk0 + 1.02 Z AZ B

当 Z A、Z B>0(荷电相同)时,μ↗,k↗;

当Z A、Z B <0(荷电相反)时,μ↗,k↘;

当 Z A、Z B=0(中性药物)时,μ↗,k不变。

111、影响药物稳定性的环境因素包括金属离子

112、焦亚硫酸钠及亚硫酸氢钠适用于酸性溶液

113、亚硫酸钠及硫代硫酸钠适用于碱性溶液

114、重组人生长激素:2-8度;重组人胰岛素-15度;重组人胰岛素注射液冷处保存

115、微囊可使药物浓集于靶区

116、微囊囊材:天然:明胶、海藻酸钠、壳聚糖、蛋白质

半合成:CMC-Na、EC、MC、醋酸纤维素酞酸酯

合成类生物不可降解且不受pH值影响:聚酰胺、硅橡胶

生物不可降解,但受pH值影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇

生物可降解:聚氨酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)

117、微囊制备方:物理化学法:单复改变溶液(单复凝聚法、改变温度法、溶剂-非溶剂法、液中干燥法) 化学法:界面缩聚法、辐射交联法

118、微囊释药机理:扩散或沥滤、囊壁的消化与降解、囊壁的破裂或溶解

119、凝聚剂:硫酸钠或硫酸铵;乙醇或丙酮

120、微囊质量评价:形态与粒径、微囊中药物的含量、微囊的载药量与包封率、微囊的释药速率

121、包合物无靶向作用

122、包合物制备方法:饱和、研磨、冷冻、喷雾

123、包合物验证方法:荧核热红射相

124、固体分散技术缺点:易老化

125、固体分散物的水溶性载体材料

聚乙二醇类

聚维酮类(PVP)

表面活性剂类:泊洛沙姆188

有机酸类:枸橼酸等

糖类与醇类(糖类常用右旋糖苷、半乳糖和蔗糖等;

醇类以甘露醇为最佳。

126、固体分散物的难溶性载体材料

纤维素类:乙基纤维素

聚丙烯酸树脂类:Eudragit E、RL、RS等

脂质类:胆固醇

127、固体分散物的肠溶性载体材料

纤维素类:醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

聚丙烯酸树脂类:Ⅱ、Ⅲ Eudragit L、

S

128、固体分散制备方法:溶剂、溶剂-熔融、溶剂-喷雾、熔融法、研磨法

129、固体分散物验证方法:溶溶核热红射

130、缓(控)释制剂的释药原理及方法:

溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合原理、 渗透泵原理、离子交换作用

131、缓释溶出原理:

⑴制成溶解度小的盐或酯

⑵与高分子化合物生成难溶性盐

⑶控制粒子大小

⑷药物包藏于溶蚀性骨架中

(5)将药物包藏于亲水性高分子材料中

132、缓释扩散原理:即利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法:

增加粘度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。

133、经皮吸收制剂缺点:其中包括存在皮肤的代谢及存贮作用、仅限于剂量少药理作用强的药物

134、填充封闭骨架型经皮制剂控释膜:EVA

135、复合膜骨架型经皮制剂控释膜:聚丙烯微孔膜,另外还涉及聚异丁烯圧敏胶、增稠剂石蜡

136、透皮影响因素:

1)药物熔点

(2)基质(乳剂型〉动物油脂〉羊毛脂〉植物油〉烃类)

(3)基质(基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时,有利于药物的穿透与吸收)

137、FDA批准新的二甲亚砜类似物:DCMS(癸基甲基亚砜)

138、经皮常用控释膜:EVA、聚丙烯、醋酸纤维膜

139、经皮骨架材料:醋酸纤维素

140、经皮压敏胶:聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷

141、经皮制剂制备方法:涂膜复合法、充填热合法、骨架粘合法

142、经皮制剂含量均匀度:±25%

143、经皮制剂微生物:细菌每10cm2小于100个

霉菌、酵母菌每10cm2小于100个

金葡铜绿每10cm2不得检出

144、口服和直肠给药:细菌每1g小于1000或1ml小于100个

霉菌、酵母菌每1g或1ml小于00个

大肠埃希菌不得检出

145、靶向三要素:定位浓集、控释、无毒可生物降解

146、靶向三大类:靶部位或靶组织、靶细胞、靶点

或被动靶向、主动靶向、物理化学靶向

147、靶向性评价:相对摄取率r、靶向效率t、峰浓度比c

148、被动靶向分布:骨髓:小于100nm、肝脾:小于3um、肺:大于7um

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