用量比例

1.水蜜丸--炼蜜：水=1:2.5～3.0。

2.水蜜丸黏性：黏--药：炼蜜=100：10-15. 中等--100：40.黏差--100：50.

3.蜜丸--药粉：炼蜜=1:1～1.5。

4.蜡丸--药粉：蜂蜡=1：0.5～1。

5.清膏制粒--清膏：糖粉：糊精=1:3:1。

6.乳剂（干胶法制备）--初乳中脂肪油：水：胶=4:2:1。

7.乳剂（干胶法制备）--初乳中挥发油：水：胶=2:2:1。

8.黑膏药--下丹时油：丹=500：150-200。

9.眼膏剂常用基质--凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1。

10.栓剂水性润滑剂--肥皂：甘油：90%乙醇＝1：1：5（肥皂醑）。

11.软胶囊囊材--胶料：增塑剂：水=1.0：（0.4-0.6）：（1.0-1.6）。

12.乳糖代替物--淀汾：糊精：糖粉=7：1：1。

崩解时限

1.栓剂融变时限：脂肪性基质：30min。水溶性基质：60min。

2.胶囊剂崩解时限：空～--10min。 硬～--30min。 软～--1h。 肠溶～--人工胃液2h（不崩解），人工肠液1h（全部崩解）。

3.丸剂溶散时限：滴丸30min。 包衣滴丸1h。 小蜜丸、水蜜丸、水丸1h。 浓缩丸、糊丸2h。 蜡丸--人工胃液（2h无崩解），人工肠液（1h全部崩解）。 大蜜丸--不检查溶散时限.

4.片剂崩解时限：供试品6片。泡腾片--5min 。 药材原粉片30min。 浸膏（半浸膏）片、糖衣片、薄膜衣片--1h。 肠溶衣片--人工胃液（2h无崩解），人工肠液（1h全部崩解）。含片、咀嚼片不查。 融变时限：阴道片：30min。

含水量

1.浸膏剂：稠浸膏--15-20%。干浸膏--5%。

2.茶剂：含糖块状茶剂≤3.0%，余≤12.0%。

3.散剂：≤9.0%。

4.硬胶囊内容物：≤9.0%。

5.蜜丸、浓缩蜜丸：≤15.0%。 水蜜丸、浓缩水蜜丸：≤12.0%。

6.水丸、浓缩水丸、糊丸：≤9.0%。 蜡丸、滴丸--不检查水分。

7.颗粒剂：≤6.0%。 制备过程中干燥含水量≤2.0%。

8.片剂制颗粒：干颗粒含水量--中药3%～5%，化学药1%～3%。

9.胶剂：≤15.0% 。

其他

1.合剂：装量差异：≥95%。

2.酒剂：甲醇量≤0.05%（ml／ml）。细菌≤500cfu/ml，霉菌和酵母菌≤100cfu/ml。

3.酊剂：细菌≤500cfu/ml，霉菌和酵母菌≤100cfu/ml。

4.干混悬剂：干燥失重≤2.0%。

5.注射用无菌粉末：装量差异：≤0.05g--±15%。 0.05g～0.15g（含）--±10%。 0.15g～0.50g（含）--±7%。 ＞0.50g--±5%。

6.注射剂的提取物（配制注射剂前的半成品）：重金属含量：≤百万分之十。 砷盐含量：≤百万分之二。 成品不再检查。

7.注射用水：氨＜0.00002%；细菌内毒素＜0.25EU/ml；

细菌、霉菌和酵母菌≤10个/100ml。

8.注射用油：相对密度--0.916～0.922。折光率--1.472～1.476。酸值≤0.1。 皂化值188～195。碘值126～140。吸光度≤0.045。

9.空胶囊：干燥失重：12.5%～17.5%。重金属：≤百万分之五十。

10.胶囊剂：装量差异：误差±10.0%。

11.贴剂：重量差异：±5%。

12.栓剂：重量差异：±7.5%。

13.片剂：重量差异：＜0.30g--±7.5% ；≥0.30g--±5.0% 。

脆碎度：＜0.8%。

13.丸剂：装量差异：＜20g--≥93%。 20g～50g--≥95%。 ＞50g--≥97%。

PH值

1.注射剂：PH4.0-9.0. 注射剂用水：PH 5.0-7.0.

2.软胶囊填充物：PH 4.5-7.5。

3.滴眼剂：pH值6.0-8.0。

片剂辅料

1.粉末直接压片--预胶化淀粉，乳糖，微粉硅胶；PVP干粉，微晶纤维素；硬脂

酸锌。

2.口含片、咀嚼片--糖粉，甘露醇。

口含片--明胶，阿拉伯胶。

咀嚼片--5-10% PVP水溶液。

3.油类吸收剂--硫酸钙二水物，磷酸（氢）钙。

4.无引湿性--易溶水--乳糖，甘露醇。

不溶水--硫酸钙二水物，磷酸（氢）钙。

5.具引湿性--糖粉。

常用基质

? 消毒剂：新洁尔灭，煤酚皂，75%乙醇。

? 防腐剂：苯甲酸，苯甲酸钠，对羟基苯甲酸酯（尼泊金类），山梨酸，山梨酸钾，

20%以上乙醇，30%以上甘油，中药挥发油。

? 浸提：溶剂--水，乙醇，丙酮，三氯甲烷，乙醚，苯，石油醚。

辅助剂--弱酸，弱碱。

? 液体药剂：潜溶剂--乙醇，丙二醇，甘油，PEG400等与水组成。

? 乳剂(乳化剂)：表面活性剂：非离子型--聚山梨酯类（吐温），脂肪酸山梨坦类（司盘）。

阴离子型--肥皂类，月桂醇硫酸钠。

阳离子型--+鲸蜡醇（兼防腐）。

高分子溶液：阿拉伯胶--O/W型乳化剂。 西黄蓍胶+阿拉伯胶--增黏。

其他--明胶，白及胶，酪蛋白，果胶，琼脂，海藻酸盐，MC。

固体粉末：亲水性--氢氧化镁，氢氧化铝，二氧化硅，硅皂土--O/W型。

亲油性--氢氧化钙，氢氧化锌，硬脂酸镁--W/O型乳化剂。

? 混悬液：润湿剂--吐温，司盘。

助悬剂--低分子：甘油，糖浆。

高分子：天然--阿拉伯胶，西黄蓍胶，琼脂，海藻酸钠，白及胶，果胶。

合成--MC，CMC-Na，HEC，PVP，PVA。

硅酸类：胶体二氧化硅，硅酸铝，硅皂土。

絮凝剂与反絮凝剂--枸椽酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐，一些氢化物。 ? 散剂：稀释剂--乳糖，淀粉，糊精，蔗糖，葡萄糖，沉降碳酸钙，磷酸钙。 低共溶：薄荷脑+樟脑，薄荷脑+冰片，樟脑+水杨酸苯酯。

? 注射剂：溶剂：水性—注射用水，复合溶剂（乙醇、丙三醇、聚乙二醇等的水溶液） 非水性—植物油（注射用大豆油）。

附加剂：增溶剂—聚山梨酯80，胆汁。

潜溶剂—丙二醇，甘油，聚乙二醇300、400.

抗氧剂—亚硫酸钠，硫代硫酸钠；亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠。

惰性气体—N2，CO2。

金属离子络合物—乙二胺四乙酸EDTA，乙～二钠EDTA-2Na.。

抑菌剂—苯酚，甲酚，三氯叔丁醇。

缓冲剂(PH）—盐酸，枸椽酸，NaHO，KHO，NaHCO2，磷酸氢二钠，

磷酸二氢钠。

渗透压调节剂—氯化钠，葡萄糖。

止痛剂—苯甲醇，盐酸普鲁卡因。

? 滴眼剂：附加剂：PH值调节剂—磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液。

渗透压调节剂—氯化钠，葡萄糖，硼酸。

抑菌剂—硝酸苯汞，硫柳汞，苯扎氯胺，苯乙醇，三氯叔丁醇，

对羟基苯甲酯与对羟基苯甲酸丙酯混合物(尼泊金甲酯+乙酯)。

黏度调节剂—MC，CMC-Na，PVA，PEG，PVP。

其他—抗氧剂，增溶剂，助溶剂。

? 软膏剂：油脂性基质：油脂类—动物油，植物油（麻油+蜂蜡），氢化植物油。

类脂类—羊毛脂，蜂蜡，虫白蜡，鲸蜡。

烃类—凡士林，固体石蜡，液体石蜡。

硅酮类—二甲聚硅与甲苯聚硅。

乳剂型基质：O/W型。W/O型。

水溶性基质：纤维素衍生物（MC，CMC-Na），聚乙二醇，卡波姆，海藻酸钠， 甘油明胶。

附加剂：保湿剂—甘油。

? 眼膏剂：基质：凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1.

? 膏药：基质：植物油（麻油、大豆油），红丹（Pb3O4）。

? 橡胶膏剂：基质：主要--橡胶，增黏剂。

增黏剂—甘油松香酯，氢化松香，β-蒎烯。

软化剂—凡士林，羊毛脂，液状石蜡，植物油，邻苯二甲酸二丁酯，

邻苯二甲酸二辛酯。

填充剂—氧化锌，锌钡白（立德粉）。

溶剂—汽油，正己烷。

? 凝胶膏剂：基质：聚丙烯酸钠，CMC-Na，明胶，甘油，微粉硅胶。

? 贴剂：基质：乙烯-醋酸乙烯共聚物，硅橡胶，聚乙二醇。

? 栓剂：基质：油脂性：可可豆脂β晶型。半合成脂肪酸甘油酯类（半合成椰子油酯，

半合成山苍子油酯，半合成棕榈油酯）。

聚氧乙烯硬脂酸酯类（卖泽40），

吐温61。

附加剂：吸收促进剂—氮酮，吐温80，

吸收阻滞剂—海藻酸，HPMC。

增塑剂—吐温80，甘油。

抗氧剂—没食子酸，维生素C。

涂模润滑剂：油脂基质—（用水性）肥皂：甘油：90%乙醇=1：1：5.（肥皂醑）。

水性基质—（用油性）液状石蜡，植物油。

? 空胶囊：原料：明胶。

辅料：增塑剂—甘油，CMC-Na，山梨醇。

增稠剂—琼脂。

遮光剂—二氧化钛，

着色剂—柠檬黄，胭脂红。

防腐剂—对羟基苯甲酸酯类。

增光剂—十二烷基磺酸钠。

芳香矫味剂—乙基香草醛。

? 软胶囊：囊材：胶料（明胶，阿拉伯胶）：增塑剂：水==1.0：（0.4-0.6）：（1.0-1.6）.

附加剂：防腐剂，遮光剂，着色剂。

? 水丸：赋形剂：水，酒，米醋，药汁（煎液、溶解、稀释、榨汁）。

口诀：纤维矿物煎液，浸膏胶脂溶解，饮沥二汁稀释，鲜药榨汁泛丸。 ? 糊丸：赋形剂：面糊。

? 蜡丸：赋形剂：蜂蜡。

? 滴丸：基质：非水溶性—硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，虫蜡，蜂蜡，十八醇，氢化植物油。

水溶性—PEG(4000.6000)，硬脂酸钠，聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40），

泊洛沙姆，甘油明胶。

冷凝液：油脂性—甲基硅油，液体石蜡，煤油，植物油。

水性—水，不同浓度乙醇，无机盐溶液。

? 丸剂包衣：药用衣，保护衣，肠溶衣（丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素）。 ? 水溶颗粒剂：辅料—糖粉，糊精。（清膏：糖粉：糊精=1：3：1）.

? 酒溶颗粒剂：溶剂—60%左右乙醇。

? 泡腾颗粒剂：泡腾崩解剂—有机酸（枸椽酸、酒石酸），弱碱（碳酸氢钠、碳酸钠）。 ? 片剂：稀释剂—淀粉，糊精，预胶化淀粉，糖粉，乳糖，甘露醇。

吸收剂—硫酸钙二水物，磷酸氢钙，磷酸钙，微粉硅胶，氧化镁，碳酸钙，碳酸镁。 润湿剂—水，乙醇。

黏合剂—淀粉浆，糖浆，液状葡萄糖，饴糖，炼蜜，阿拉伯胶，明胶，PVP，

微晶纤维素，CMC-Na，HPMC，L-HPC，EC，海藻酸钠，硅酸镁铝，

白及胶，PEG4000、6000，中药稠膏，改良淀粉，速流乳糖，高纯度糊精。

崩解剂—干燥淀粉，CMS-Na，L-HPC，HMS，微晶纤维素，交联PVP，海藻酸钠。 崩解辅助剂—吐温80，月桂醇硫酸钠。

润滑剂—硬脂酸镁，硬脂酸，硬脂酸锌，硬脂酸钙，滑石粉，PEG，

月桂醇硫酸镁（钠），微粉硅胶。

? 片剂包衣：糖衣：衣层--蔗糖，滑石粉。

糖衣物料--糖浆，有色糖浆，胶浆（明胶浆，阿拉伯胶浆，白及胶浆，

聚乙烯醇PVA，PVP，苯二甲酸醋酸纤维素CAP溶液），

滑石粉，川蜡（米心蜡，虫蜡）。

薄膜衣：成膜材料--HPMC，HPC，丙烯酸树脂Ⅳ号，苯乙烯-乙烯吡啶共聚物，

5%PVP乙醇溶液。

附加剂--增塑剂（甘油、PEG、丙二醇；非水溶性的蓖麻油、

甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。

着色剂，遮光剂。

?

?

?

?

?

? 肠溶衣：物料--丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（常用Ⅱ号、Ⅲ号混合液）， 醋酸纤维素酞酸酯CAP，羟丙基甲基纤维素酞酸酯HPMCP， 聚乙烯醇酞酸酯PVAP，醋酸纤维素苯三酸酯 CAT，丙烯酸树脂EUS100、EUS1100，虫胶。 气雾剂：附加剂：潜溶剂--乙醇，丙二醇， 乳化剂--硬脂酸三乙醇胺皂。 肋悬剂--司盘类，月桂醇。 防腐剂--尼泊金乙酯。 抗氧剂--维生素C，亚硫酸钠。 抛射剂：氢氟烷烃类--四氟乙烷，七氟丙烷。 碳氢化合物及惰性气体--丙烷，异丁烷，正丁烷，N2，CO2。 二甲醚DME。 胶剂：种类--骨胶类，皮胶类，角胶类，甲胶类。 辅料--冰糖，油类（纯净新油），酒类（黄酒），明矾， 膜剂：成膜材料(高分子材)：天然--淀粉，纤维素，明胶，白及胶。 合成--纤维素衍生物，PVA（最常用）。 辅料：增塑剂--甘油，乙二醇，山梨醇。 填充剂--碳酸钙，淀粉。 表面活性剂--吐温80，月桂醇硫酸钠，豆磷脂。 矫味剂--蔗糖，甜菊苷。 着色剂，遮光剂。 涂膜剂：溶剂--乙醇。 成膜材料--PVA，PVP，丙烯酸树脂类。 增塑剂：甘油，丙二醇，邻苯二甲酸二丁酯。 微型包囊技术(常用包囊材料，高分子材料)：天然--明胶，阿拉伯胶，海藻酸钠，壳聚糖。 半合成--CMC-Na，HPMC-Na，EC，MC， 醋酸纤维榡 酞酸酯。 合成--PVA，聚酯类，聚酰胺。 固体分散技术(常用载体)：水溶性--高分子聚合物(PEG，PVP)，表面活性剂，有机酸，

糖类（山梨醇，蔗糖）。

难溶性--纤维素（EC），聚丙烯树脂。

肠溶性--纤维素类（醋酸纤维素酞酸酯），聚丙烯树脂（Ⅱ，Ⅲ）。

? 表面活性剂：

 

第二篇：中药药剂学复习重点

中药药剂学复习提纲

题型及分值

单选        25题     2分/题     共50分

多选         5题     2分/题     共10分

名词解释     5题     2分/题     共10分

填空        10题    0.5分/题     共5分

问答         5题     5分/题     共25分

重点总结

一、            绪论

1.        名词解释 中药药剂学含义：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。

2.        必考可能是问答题 剂型选择原则：三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。

3.        《中国药典》版次：最新版为2010版。药典是最低标准。

4.        名词解释 中药药剂学常用的术语：

1)        中成药：指以中药为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。

2)        药品：药品一般是指以原料药经过加工支撑具有一定剂型，可直接应用的成品。《药品管理法》中将药品定义为：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

3)        制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。

4)        剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

5)        辅料：中药炮制过程中为了降低药物毒性、缓和药性、增强疗效或矫臭矫味等而加入所需的辅助物料。

二、            药剂卫生　

1.        名词解释 药剂卫生标准：制药卫生是药品生产管理的一项重要内容，涉及到药品生产的全过程，在药品生产的各个环节，强化制药卫生管理，落实各项制药卫生措施，是确保药品质量的重要手段，也是实施《药品生产质量管理规范》的具体要求。？

2.        课上提到的：填空题 口服药品每克或每毫升不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌；外用药品每克或每毫升不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌；阴道、创伤、溃疡用知己不得检出破伤风杆菌。

3.        掌握物理灭菌法（干热、湿热、紫外线）的特点、基本原理、方法和应用。

1)        干热灭菌法：

①　特点：是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。

②　原理：通过加热可使蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，导致微生物死亡。

③　方法和应用：

Ø  火焰灭菌法：是利用火焰或干热空气进行灭菌，大多用于用具及器皿等。

Ø  干热空气灭菌法：利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温的玻璃、金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类材料和耐高温的粉末材料等。

2)        湿热灭菌法：

①　特点：具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。

②　原理：由于湿热灭菌时蒸气的比热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性。

③　方法和应用：

Ø  热压灭菌法：凡能耐热压灭菌的药物制剂，均可采用。

Ø  流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和1~2ml注射剂。煮沸灭菌法不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。

Ø  低温间歇灭菌法：本法适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温的药品，由于时间较长，杀灭芽胞常不够完全，须添加适量的抑菌剂。

3)        紫外线灭菌法

①　特点：用于空气和物体表面灭菌。

②　原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm的紫外线，可作用于核酸蛋白，促使其变性。同时紫外线照射后，空气产生微量臭氧，共同发挥杀菌作用。

③　方法及应用:该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线，因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。

4.  化学灭菌法：一般以喷洒、蒸发等方法进行灭菌

1)        环氧乙烷灭菌法：扩散穿透能力强，属广谱杀菌剂。

2)        甲醛蒸气熏蒸灭菌法：是杀菌力很强的广谱抗菌剂。

3)        其他还有过氧乙酸，苯酚（石碳酸），甲酚皂溶液（来苏尔），能致癌，不建议用。

三、            粉碎与筛析

1.        掌握粉碎的基本原理和方法。尤其注意特殊药物的粉碎方法

原理：物体因分子间内聚力的不同显示出不同的硬度和性质。

方法：

（一）干法粉碎：系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。  

1)        混合粉碎（共研） 

①　串料（串研）：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量粘性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。 

②　串油：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。

③　蒸罐：先将处方中其他中药粉碎，再将用适当方法蒸制过的动物类的皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药，经干燥，再粉碎成所需粒度。

2)        单独粉碎（单研）：贵重中药（如牛黄、羚羊角、冰片、麝香）；毒性、刺激性的中药；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便于其他药物混合粉碎的中药；树脂树胶类中药（乳香、没药）。  

（二）湿法粉碎：系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。（加液研磨法） 

水飞法：即将药物先打成碎块，除去杂质，放入研钵或电动研钵中，加适量水，用研锤重力研磨。适用于矿物、贝壳、朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉。   

（三）低温粉碎：树脂树胶类；糖分、粘液质、胶质；中药干浸膏。 

（四）超微粉碎：可粉碎至细胞级（5um以下），使细胞破壁率达95%以上，提高丸剂、散剂等的生物利用度。 

2.        填空或选择 药筛的种类与规格：可分为编织筛和冲眼筛2种。常用目数表示筛号及粉末的粗细，目数越大，筛的孔径越小。

四、            散剂

1. 掌握散剂的含义、特点和质量要求；一般散剂和特殊散剂的制备方法，尤其注意倍散。

1)        散剂：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。

2)        散剂的特点：优点是散剂表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点。散剂制法简便，剂量可随意增减，运输携带方便，缺点是其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增减，挥发性成分易散失，一些腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。

3)        散剂的质量要求：一般内服散剂应通过六号筛，儿科和外用散剂应通过七号筛，眼用散剂则应通过九号筛。散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂及眼用散剂应在清洁避菌环境下配制。

4)        一般散剂的制备方法：工艺流程：中药粉碎  过筛  混合  分剂量  质量检查  包装。

5)        特殊散剂的制备方法：

?含毒性药物的散剂：由于其应用剂量小，常用倍散法稀释后使用。

?含低共熔混合物的散剂

?含液体药物的制剂

④眼用散剂

6)        注意 倍散法：倍散的稀释比例可按药物的剂量而定，如剂量在0.01g-0.1g者，可配制成10倍散；如剂量在0.01g以下，则应配成100或1000倍散。配制倍散时，应采用等量递增法，稀释混匀后备用。

7)        ？ 混合的原理：切变混合，对流混合，扩散混合。

2. 掌握常用的混合方法：打底套色、等量递增

1)        打底套色法：系指将量少的、色深的药粉先放入研钵中作为基础，既是“打底”再将量多的、色浅的药粉逐渐粉刺加入研钵中，轻研混匀既是“套色”。

2)        等量递增法：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。

五、            浸提、分离与浓缩、干燥

1.        掌握浸提常用方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法）及其特点

浸提是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。目的是提取中药材中有效成分。

1)        煎煮法：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的中药。提取出的杂质较多，煎出液易霉败变质，应及时处理。

2)        浸渍法：分为冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法。应用特点是静态浸出，适用于对热不稳定，易挥发，易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。

3)        渗漉法：分为单渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点：属于动态浸出，适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。

4)        回流法：分为回流热浸法和回流冷浸法。应用特点：回流热浸法溶剂只能循环使用，不能不断更新；回流冷浸法溶剂既可循环使用，又能不断更新。

5)        水蒸气蒸馏法：应用特点：此法适用于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离，如挥发油的提取。

2.        常用的分离方法（沉降分离法、离心分离法、滤过分离法）、纯化精制方法以及水提醇沉不同醇沉浓度对应的杂质。

分析与水比，乙醇的优点 （课上提到的）

乙醇作为浸提溶剂的最大优点是可通过调节乙醇的浓度，选择性地浸提中药中某些有效成分或有效部位。

乙醇含量在90%以上：适于浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等

    50%~70%：生物碱，苷类

    50%以下：苦味质、蒽醌苷类化合物

    大于40%：延缓许多药物，如酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性

    达20%以上具有防腐作用

1)        记住 水提醇沉淀法：水提醇沉淀法是先以水为溶剂提取中药有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。

根据中药成分在水和乙醇中的溶解性：

①　乙醇含量在50%~60%时去除淀粉等杂质

②　乙醇含量在75%以上时可除去蛋白质、多糖等

③　鞣质、水溶性色素不能完全除去

醇提水沉法：先以适宜浓度的乙醇提取中药成分，再用水出去提取液中杂质。适于提取药效物质为醇溶性或在醇水中均有良好溶解性的重工业。

2)        醇量的计算：例 有100ml药液，加多少95%乙醇可配成含醇量为60%的药液？

解：95%乙醇用量计算：设所需乙醇量为X ml

95% X=（100+X）*60%

X=171ml

即在100ml药液中加入171ml 的95%乙醇

3.        浸提的过程及影响因素。汤剂中特殊药物的煎煮方法

1)        填空题 中药浸提的过程：浸润与渗透阶段，解吸与溶解阶段，浸出成分扩散阶段

2)        影响浸提因素：中药粒度，中药成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂pH，浸提压力。

3)        不用背 平时都用得上的 汤剂中特殊药物的煎煮方法

①　先煎：需要先煎的药物有两类，一类是矿物和贝壳类药，如生石膏、龙骨、牡蛎等；一类是毒性较大的药物，如生附子、生半夏、马钱子等，需要煎煮时间长一些以降低毒性。

②　后下：有些药物含有大量挥发油，若煎煮时间过长，药性挥发会影响疗效。如薄荷、藿香、砂仁等。

③　包煎：中药如带有绒毛、粉状或小粒种子时，需要用布袋包起来煎煮。如旋复花、车前子、滑石粉等。

④　烊化：动物的皮、角煎煮后呈胶状，须单独放入容器中加凉水蒸20分钟，服用时按量取出，用煎好的药液冲服。如阿胶、鹿角胶、龟板胶等。

⑤　另煎：贵重的药物如人参、西洋参等，为防止浪费，需要单独用文火煎1～2小时。可单独饮用或与其他煎好的药物混合同饮。

⑥　冲服：为充分利用药物的有效成分而不浪费，有些药物制成粉剂，需用煎好的药液冲服，如三七粉、羚羊粉、麝香等。

4. 浓缩：通常是在沸腾状态下，经传热过程，利用气化作用，将挥发性大小不同的物质进行分离，从液体中除去溶剂得到浓缩液的工艺操作。

影响浓缩效率的因素：传热温度差的影响，传热系数的影响。

浓缩方法：

常压蒸发：特点是沸点较高，耗时较长，适用于浓缩料液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性，无毒害，无经济价值，可用此法进行浓缩。

减压蒸发：特点：压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断的排出溶剂的蒸气，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；密闭容器可回收乙醇等溶剂。适用于有机溶剂回收。

薄膜蒸发：特点：进体液的浓缩速度快，受热时间短；不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。

多效蒸发：将前效所产生的二次蒸汽引入后一效作为加热蒸气，组成双效蒸发器。

5. 干燥：是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂，获得干燥物品的工艺操作。

影响干燥的因素：被干燥物料的性质，干燥介质的温度、湿度与流速，压力。

干燥方法：

烘干法：静态干燥。

减压干燥法：干燥的温度低、速度快，挥发性液体可回收利用。喷雾干燥法：瞬间干燥，特别适用于热敏性物料，但成品回收率低。

沸腾干燥法： 适于湿粒性物料，如片剂、颗粒剂。

冷冻干燥法：适用于某些极不耐热的物品。

红外线干燥法；微波干燥法。

六、            浸出药剂

1.        掌握各类浸出药剂（酒剂、酊剂、糖浆剂、煎膏剂、中药合剂、流浸膏剂与浸膏剂）的含义、特点、制备方法与质量要求。各剂型概念及其区别，如酊剂与酒剂、流浸膏剂与浸膏剂含水量等等。

2.        浸出药剂含义：系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服或外用。

1)        酒剂

Ø  含义：药酒又名酒剂，系指中要用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。

Ø  特点：多供内服，并加糖或蜂蜜矫味和着色。

Ø  制备方法：冷浸法，热浸法，渗漉法，回流热浸法。

Ø  质量要求：酒剂所用白酒应符合蒸馏酒的质量标准，内服药酒应以谷类酒为原料。酒剂应澄清，但在贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀。酒剂要求具有一定的pH、含醇量和总固体量。

2)        酊剂

Ø  含义：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型，亦可用流浸膏稀释制成。

Ø  特点：多供内服，少数供外用。不加糖或蜂蜜矫味和着色。除另有规定外，含有毒性药品的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他药物的酊剂，一般每100ml相当于原药物20g。

Ø  制备方法：溶解法，稀释法，浸渍法，渗漉法。

Ø  质量要求：酊剂应为澄清液体。久贮后如产生沉淀，先测定乙醇含量，并调整至规定浓度，若仍有沉淀，可将沉淀滤除，在测定有效成分，并调整至规定标准。

Ø  酊剂与酒剂的区别：看上面特点。

3)        糖浆剂

Ø  含义：糖浆剂系指含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

Ø  特点：中药糖浆剂一般含糖量应不低于45%（g/ml）

Ø  制备方法：热溶法，冷溶法，混合法。

Ø  质量要求：糖浆剂的质量要求：允许有少量轻摇易散的沉淀。不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。

4)        煎膏剂

Ø  含义：煎膏剂系指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。

Ø  特点：有药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用等优点。主要以滋补为主，多用于慢性疾病。

Ø  制备方法：煎煮，浓缩，收膏，分装。

Ø  质量要求：煎膏剂外观应质地细腻，稠度适宜，有光泽，无浮沫，无焦臭、异味，无返砂。加入炼蜜或炼糖的量一般不超过清膏量的3倍。其相对密度、不溶物以及卫生学检查均应符合现行《中国药典》的有关规定。

5)        中药合剂

Ø  含义：合剂系指中药用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的内服液体剂型。

Ø  特点：保证制剂的综合疗效；奏效迅速；应用方便；减少服用量。缺点是不能随证加减。

Ø  制备方法：浸提，净化，浓缩，分装，灭菌。

Ø  质量要求：成品在贮存期间只允许有微量轻摇易散的沉淀。

6)        流浸膏剂和浸膏剂

Ø  含义：流浸膏剂或浸膏剂系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。蒸去部分溶剂呈液状者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者为浸膏剂。

Ø  特点：

a)        流浸膏剂：每1ml相当于原中药1g；至少含20%以上的乙醇，若水为溶剂的流浸膏，其成品中亦需加20%~25%的乙醇作防腐剂。

b)        浸膏剂：每1g相当于原中药2~5g；浸膏剂不含或含极少量溶剂，有效成分较稳定，可久贮。

Ø  制备方法：

a)        流浸膏剂：浸渍，渗漉，浓缩，调整含量，成品。

b)        浸膏剂：一般多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用回流法或浸渍法。

Ø  质量要求：

a)        流浸膏剂：应符合该制剂含药量规定；成品中至少含20%以上的乙醇；应装于棕色避光容器内。

b)        浸膏剂：应符合该制剂含药量规定；应在避光容器中密闭贮藏。

3.        煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。

炒糖的目的：在于使糖的晶粒熔融，去除水分，净化杂质和杀死微生物。控制糖的适宜转化率，还可防止煎膏剂产生“返砂”现象。

七、            液体药剂

1.        掌握表面活性剂的基本特征及其在药剂中的主要用途；表面活性剂的性质，如HLB、起昙、胶束及临界胶团浓度等。

1)      表面活性剂含义：凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。

2)      表面活性剂的基本特征和主要用途：

基本特征：

a)      物理化学性质：表面活性、形成胶束、亲水亲油平衡值、克氏点（Krafft点）与昙点

b)      生物学性质：对药物吸收的影响、表面活性剂与蛋白质的反应、表面活性剂的毒性

主要用途：

（1）增溶剂 例如：甲酚在水中的溶解度约为2%，在钠肥皂溶液中却增大到50%

（2）乳化剂 如：一些具有表面活性的天然高分子材料阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、软肥皂。

（3）润湿剂 最适宜的HLB值为7-9，并有适合的溶解度。在制备混悬剂液体制剂时，常发生药物微粒表面不易被液体介质润湿的现象，如：硫磺粉末若不加润湿剂就难达到符合要求的洗剂。

（4）起泡剂和消泡剂 中药浸出过程中往往含有天然的表面活性物质如皂苷、蛋白质、树胶及其他高分子物质，剧烈搅拌时可产生稳定的泡沫。加入少量的短链脂肪醇、醚类等表面活性剂可取代原来的起泡剂。

（5）去垢剂 常用的有油酸钠或其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他磺酸钠。

3)      表面活性剂的性质：

Ø  胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度。

Ø  HLB值（亲水亲油平衡值）：HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂HLB值最适范围为15~18以上；去污剂13~16；O/W乳化剂8~16；润湿剂与铺展剂7~9；大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。

Ø  Krafft点：是离子型表面活性剂的特征值，Krafft点越高，CMC越小。

Ø  起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。

2.        各类液体药剂的含义与特点

1)      液体药剂含义：系指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。特点：吸收快；能减少某些药物的刺激性；油性药物易服用，吸收好；易于分剂量。

2)      真溶液型液体药剂：系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。

3)      胶体溶液型液体药剂：系指质点大小在1~100nm范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。

4)      乳状液型液体药剂：是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。

5)      混悬液型液体药剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也称混悬剂。

6)      混合分散体系的液体药剂：混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散。

3.        增加药物溶解度的药剂学方法。 问答题

1)        增溶：增加难溶性成分的溶解度；用于中药提取的辅助剂。

2)        助溶：机理：助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；形成有机分子复合物；通过复分解儿形成可溶性盐类。

3)        制成盐类：一些难溶弱酸、碱，可制成盐而增加其溶解度。

4)        使用潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。常用的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400等，均可与水组成混合溶剂。

4.        胶体溶液的类型及其特点，两种胶体稳定性

1)        胶体溶液的类型及特点：

Ø  高分子溶液：常因其与水的亲和力强成为亲水胶体。有的高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液等，在温热条件下为粘稠性流动液体，但在温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质谁可被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。

Ø  溶胶：溶胶是由多分子聚集体作为分散相的质点，分散在液体分散介质中组成的胶体分散体系。特点：其外观可以与溶液一样是透明的，但具有乳光。

2)        胶体溶液的稳定性：

Ø  高分子溶液的稳定性：亲水胶体溶液的稳定性主要与水化作用有关。高分子溶液在放置过程中会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。

Ø  溶胶的稳定性：电解质的作用；高分子化合物对溶胶的保护作用。

5.        乳剂的构成：油相、水相、乳化剂。

吐温、司盘分别为何种类型的乳剂：吐温（O/W）、司盘（W / O）

6.        乳剂的不稳定现象包括分层，絮凝，转相，破裂，酸败5种类型。

7.        混悬液稳定剂的种类：润湿剂，助悬剂，絮凝剂与反絮凝剂。

八、            栓剂

1.        掌握栓剂的含义、特点与制法；栓剂基质的要求和常用基质种类（油溶性和水溶性）。

1)        含义：系指中药itiquwuhuo药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体机型。

2)        特点：药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；减少药物收肝脏首过作用的破坏，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；便于不能或不愿吞服药物的患者使用。不足之处在于使用不如口服方便。

3)        制法：热溶法：熔融基质   加入药物（混匀）   注模   冷却   刮削   取出   成品   包装

4)        栓剂基质的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂；对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定；具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水分。

5)        常用基质种类（油溶性和水溶性）：

Ø  油脂性基质：可可豆脂与药物水溶液不能混合时，可加入适量乳化剂改善。半合成或全合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不宜酸败。氢化油类：性质稳定，无毒，无刺激性，不宜酸败，价廉，但释药能力较差，加入适量表面活性剂可以改善。

Ø  水溶性基质：甘油明胶，水：明胶：甘油=10：20：30。PEG，本品无生理作用遇体温不熔化，能缓缓溶于体液而释放药物，稀释性较强，对粘膜有一定刺激性。通常加入约20%的水，可减轻其刺激性。

2.        栓剂直肠给药药物吸收途径：通常通过以下两条途径：一条山通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂（qia 四声）内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。

九、            注射剂

1.        掌握注射剂的含义、特点；热原的含义、组成与特性；污染热原的途径、热原除去方法及检查法；注射用水的质量要求和制备方法（蒸馏法等）；制备中药注射剂的工艺流程。

1)        注射剂的含义：中药注射剂系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。特点：药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药的药物；适用于不能口服给药的病人；可使药物发挥定位定向的局部作用。

2)        热原的含义：热原是微生物产生的内毒素，微量即可引起恒温动物体温异常升高。组成：微生物代谢产物中内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。内毒素是有磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分。特性：水溶性，耐热性，滤过性，不挥发性，能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。

3)        污染热原的途径：由溶剂带入；由原辅料带入；由容器或用具带入；由制备过程带入；由使用过程带入。

4)        热原除去方法：?除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法，离子交换法，凝胶滤过法，超滤法，反渗透法。?除去容器或用具上热原的方法：高温法，酸碱法。

5)        检查法：?家兔检查法：实验结果接近人体真实情况，操作繁琐费时。?细菌内毒素检查法：灵敏度高，操作简单，但对革兰阴性菌产生的细菌内毒素不够灵敏，故不能取代家兔的热原试验法。

6)        注射用水的质量要求和制备方法（蒸馏法等）

①　质量要求：无菌，无热原，澄明度，安全性，渗透压，pH值，稳定性，降压物质。

②　制备方法：

（1）原水处理：自来水处理成为纯化水
方法：

Ø  离子交换法：可以去除绝大部分水阴阳离子（比电阻大于100万Ωcm，对细菌和热源也有一定的去除作用。化学纯度高，设备简单，耗能小，成本低。

Ø  电渗析法：成本更低，化学纯度不如离子交换法，电阻率10万Ωcm。

Ø  反渗透法：
      半透膜：膜材为醋酸纤维素膜和聚酰胺膜
      浓度差：两侧分别为盐溶液和纯水
      外压力：大于渗透压，达到盐、水分离

（2）蒸馏：制备注射用水最经典的方法。用蒸馏水器制得。
小量生产：塔式蒸馏水器
大量生产：多效蒸馏水机或汽压式蒸馏水器

（3）注射用水的收集与贮存
      1. 初馏液不要
      2. 检查合格后带有无菌过滤装置的密闭系统收集
      3. 80°C以上保温、65°C 以上保温循环或于4°C 以下无菌状态下贮存
      4. 12内小时用完

7)        制备中药注射剂的工艺流程

安瓿      注射用溶剂     中药提取物     化学药品     附加剂

 

切割       配液

园口       滤过

 

干燥       灌封

              （半成品质量检查）

           熔封   灭菌   质量检查   印字包装   成品

2.        熟悉注射剂的一般质量要求

3.        注射剂的附加剂种类与应用

Ø  附加剂种：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂

Ø  应用：吐温-80：常用增溶剂。

         胆汁：应用胆汁为增溶剂，要注意药液的pH值。

         甘油：是鞣质和酚性物质良好的溶剂。

         常用于注射剂的助悬剂有明胶、羟甲基纤维素钠等；常用于注射剂的乳化剂有吐温-80、卵磷脂等。

         注射剂中常用的减轻疼痛的附加剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

         等渗溶液如0.9%的氯化钠溶液和0.5%的葡萄糖溶液。

4.        注射用油的质量要求与精制方法：常用的注射油为麻油：酸值不大于0.2；碘 值为120--140；皂化值188--200；相对密度0.916--0.922；折光率1.472--1.476。

5.        了解注射剂的分类：溶液型注射剂；乳剂型注射剂：混悬型注射剂：注射用无菌粉末。

6.        注射用其他溶剂的种类：?亲水性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400。?亲油性非水溶剂：苯甲酸苄酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯

7.        注射剂容器的种类和质量要求：

1)        种类：安瓿；西林小瓶；输液瓶；软包装

2)        质量要求：

①　玻璃容器：硬质中性玻璃；物理化学性质稳定；外观无色透明； 光滑无条纹；无气泡、无毛口 ；瓶口圆整光滑。

②　塑料容器：无毒，质轻，机械强度高，耐热，耐水，耐腐蚀，化学稳定性强，可热压灭菌。

③　塑料袋：无毒，质轻，耐压，不易破损，耐热性差，透湿，透气，影响药液稳定性。

8.        中药注射剂质量检查项目：

澄明度检查：存在问题：纤维、白点、玻屑或金属屑

装量检查：标示量≤2ml  取样5支 

          标示量 2~50ml  取样3支

          标示量>50ml 最低装量检查法检查

热原检查；无菌检查；降压物质检查；其他检查。

9.        输液剂的含义、种类和制法

含义：指由静脉滴注输入人体内的大剂量（一次给药100ml以上）注射液。

种类：电解质输液；营养输液；胶体输液；含药输液。

制法：浓配法：先将药物配成浓溶液，加活性炭煮沸吸附后滤过，再用滤清的注射用水稀释至所需浓度。

稀配法：将原料直接溶解于注射用水配成所需浓度，加活性炭吸附处理后，药液再经粗滤、精滤，即可供灌装。

10.    粉针剂的含义、特点与制法

含义：注射用无菌粉末系指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物，也称粉针剂。

特点：适用于抗生素类药物及酶或血浆等生物制品，如头孢菌素类及一些酶制剂（胰蛋白酶、辅酶A等）。

制法：药粉   无菌粉末原料   分装于灭菌容器   无菌分装制品

11.    眼用溶液的含义、质量要求、附加剂种类和制法

含义：眼用液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。

质量要求：无菌，澄明度，pH值，渗透压，粘度

附加剂种类和制法：pH值调节剂，等渗调节剂，抑菌剂，粘度调节剂，稳定剂、增溶剂与助溶剂

十、            外用膏剂

1.        掌握软膏剂和黑膏药的含义与特点；软膏剂的常用基质种类、特点和应用；软膏剂的制法。

1)        软膏剂：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。特点：对皮肤有保护、润滑及局部治疗作用。

2)        黑膏药：系指中药、食用植物油与红丹炼制成膏料，摊涂于材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。

3)        软膏剂的常用基质种类、特点和应用：

Ø  根据基质组成不同可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。

Ø  油脂性基质的特点是润滑、油腻、无刺激性，对皮肤的保护及软化作用强，对药物的释放穿透作用较差。

Ø  应用：油脂类包括动物油，植物油，氢化植物油；类脂类包括羊毛脂、蜂蜡；烃类包括凡士林、固体石腊、液体石蜡；硅酮类即硅油。

Ø  乳剂型基质的特点是软膏中药物的释放当穿透性较好，能吸收组织渗透液，较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用。

Ø  应用：O/W型乳化剂：一价皂，十二烷基硫酸（酯）钠。W/O型基质。

Ø  水溶性基质：易涂展，能吸收组织渗透液，一般释放药物较快，无油腻性，易洗涂，对皮肤、黏膜无刺激性，缺点是润滑作用较差。

Ø  应用：聚乙二醇

4)        软膏剂的制法：

Ø  研和法：基质为油脂性半固体，可与药物直接研匀；药物不宜加热者可采用研和法；药物为不溶性及少量制备时常用研合法。

Ø  熔合法：基质为油脂性且熔点不同，常温下不能混合均匀者；主药可溶于基质或中药需要植物油加热浸提时可用熔合法。

Ø  乳化法：基质为乳剂型时用乳化法。

2.        熟悉黑膏药的基质与制法

基质的原料与处理：植物油，红丹，药料的处理

黑膏药的制备：提取药料    炼油    下丹成膏    去火毒    摊涂

3.        了解橡皮膏的含义和外用膏剂的种类：软膏剂；硬膏剂，包括膏药和贴膏剂。

Ø  黑膏药的质量要求:应乌黑、无红斑，对皮肤无刺激性。

Ø  外用膏剂药物的透皮吸收机理：包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

Ø  含药橡皮膏的基质：生橡胶，增粘剂，软化剂，填充剂。

Ø  制法：提取药材，制备胶浆，涂布膏料，回收溶剂，切割、加衬及包装。

十一、    胶剂

1.      掌握胶剂的含义与特点

含义：胶剂系指用动物皮、骨、甲、角等为 原料，以水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内服剂型。

特点：

2.      胶剂的原辅料选择与制备方法

1)      原料的选择：皮类：驴皮以张大，毛色墨，质地肥厚，伤少无病者良。角类：鹿角分砍角与脱角两种。龟甲与鳖甲：血板：颜色鲜明者质佳。豹骨与狗骨：质润色黄之新品为佳。

2)      辅料的选择：冰糖，油类，酒类，明矾，阿胶。

3)      制备方法：原料的处理   煎取胶汁   滤过澄清   浓缩收胶   凝胶与切胶   干燥与包装。

3.      了解胶剂的分类：皮胶类，角脚类，骨胶类，甲胶类，其他胶类如霞天胶，龟鹿二仙胶。

十二、    胶囊剂

1. 掌握胶囊剂的含义、特点、制备方法、质量要求与贮存

含义：系指将中药用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空胶囊或密封于软质胶囊中制成的固体制剂。

特点：可掩盖药物的不良气味；药物的生物利用度高；可提高药物的稳定性；可定时定位释放药物。

制备方法：压制法：配置囊材胶液   制胶片   压制软胶囊

          滴制法：系指通过滴制机制备软胶囊剂的方法。

质量要求：胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭；小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀；硬胶囊剂的内容物应干燥、疏松、混合均匀；胶囊剂的装量差异、崩解时间及硬胶囊剂的水分含量必须符合《中国药典》有关规定。

贮存：宜在阴凉干燥处。

2. 熟悉胶囊剂的规格、囊材的组成和附加剂的要求

空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种

                        大                      小

囊材的组成：胶料，增塑剂，附加剂和水。

十三、   丸剂

1. 掌握各种丸剂的含义和特点；丸剂的质量检查；水丸与蜜丸的制法；蜂蜜的质量要求和炼制；滴丸的制备方法及基质、冷却剂的要求与选用。

1)        丸剂系指中药细粉或中药提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形剂型，主要供内服。

特点：传统的丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗；某些新型丸剂可用于急救；可缓和某些药物的毒副作用；可减缓某些药物成分的挥散；丸剂的缺点是服用剂量大。

2)        水丸：系指中药细粉以水或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为黏合剂，制成的水剂。

特点以水或水性液体为赋形剂，服用后在体内易溶散、吸收，显效较蜜丸、糊丸、蜡丸要快。且不含其它固体赋形剂，实际含药量高。

水丸的制法：泛制法

3)        蜜丸：系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。

蜜丸的制法：塑制法

蜂蜜的质量要求：半透明，带光泽，浓稠，呈乳白色或淡黄色。用碘试液检查，应无淀粉、糊精。有香气，味道甜而不酸、不涩，清洁而无杂质。

蜂蜜的炼制

嫩蜜：将蜂蜜加热至105~115℃，使含水量为17~20%，色泽无明显变化，稍有黏性。适于含较多油脂、粘液质、胶质、糖、淀粉、动物组织等黏性较强的中药制丸。

中蜜：又称炼蜜，温度达116~118℃，含水量14~16%，出现浅黄色有光泽的翻腾的均匀细气泡，用手捻有粘性，适于黏性中等的中药制丸。蜜丸几乎都采用炼蜜。

老蜜：温度达119~122℃，含水量在10%以下，出现红棕色光泽较大气泡，手捻之甚黏，滴水成珠。适于黏性差的矿物性和纤维性中药制丸。

4)        浓缩丸：系指中药或部分中药提取的清膏或浸膏，与适宜的辅料或其余中药细粉或以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。

糊丸：系指中药细粉以米粉糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。

蜡丸：系指中药细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。

5)        滴丸：系指中药提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。

特点：起效迅速，生物利用度高；生产车间无粉尘，有利于劳动保护；滴丸可使液体药物固体化；用药不为多，可口服、腔道用和外用，可起到长效作用；载药量小，相应含药量低，服药剂量大。

滴丸的制备方法及基质：采用滴制法制备，是将主药溶解、混悬或乳化在适宜的以熔融的基质中，保持恒定的温度，经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝液中，凝固形成的丸粒徐徐沉于器底，或浮于冷凝液的表面，取出，拭去冷凝液，干燥，即成滴丸。基质应具备：与主药不发生任何化学反应，不影响主药的疗效与检测；滴丸采用滴制法制备，要求基质熔点较低或加一定量的热水能熔化成液体，而遇骤冷又能凝结成固体，在室温下保持固体状态，且与主药混合后仍能保持以上物理状态。包括水溶性基质和非水溶性基质。

冷却剂的要求与选用：冷凝液必须安全无害，不溶解主药和基质，也不与主药和基质发生化学反应；密度与液滴密度相近，不能相等，使滴丸在冷凝液中，缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。常用的冷凝液：水溶性基质可用液体石蜡，植物油，甲基硅油，煤油等。非水溶性基质可用水货不同浓度的乙醇等。

6)        丸剂的质量检查：外观检查：蜜丸应细腻滋润，软硬适中，蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒，滴丸应大小均匀，色泽一致，表面的冷凝液应除去。水分：蜜丸含水不得超过15%，水丸、糊丸不得超过9%，蜡丸不检查水分。重量差异溶解时限。

2. 熟悉制备水丸对药粉的要求和赋形剂种类；水蜜丸、浓缩丸的制法；制备水丸、蜜丸和滴丸等的常用设备。

1)        制备水丸对药粉的要求和赋形剂种类

对药粉要求：用于起模的药粉，通常过5号筛，黏性应适中。供加大成型的药粉，除另有规定外，应用细粉（5号筛）或最细粉（6号筛）。盖面时，应用最细粉，或根据处方规定选用方中特定中药的最细粉。

水丸的赋形剂种类：水，酒，醋，药汁。

2)        水蜜丸、浓缩丸的制法

泛制法：水丸，水蜜丸，糊丸，浓缩丸

塑制法：蜜丸，糊丸，蜡丸，浓缩丸，水蜜丸

滴制法：滴丸

3)        制备水丸、蜜丸和滴丸等的常用设备

水丸：滚筒筛，检丸器，立式检丸器

蜜丸：光电自控制丸机，中药自动制丸机

滴丸：自动滴丸机

3. 了解糊丸、蜡丸的制法；水丸包衣的目的、材料和方法。

1)        糊丸、蜡丸的制法

糊丸：泛制法，塑制法

蜡丸：塑制法

2)        水丸包衣的目的、材料和方法

目的：掩盖恶臭异味，使丸面平滑，美观，便于吞服；防止主药氧化、变质或挥发；防止吸潮及虫蛀；根据医疗的需要，将处方中一部分药物座位报以材料包于丸剂的表面，在服用后首先发挥药效；包肠溶衣后，可使丸剂安全通过胃，转运至肠内再溶散。

材料：药物衣，保护衣，肠溶衣

方法：看书，不用背的。

十四、   颗粒剂

1．颗粒剂的含义，特点和制备方法

1)        含义：系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。

2)        特点：保持了羰基吸收较快、作用迅速的优点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉变等缺点。载药量大，服用、携带、贮藏、运输均较方便。

3)        制备方法：水溶颗粒的制备：中药提取   提取液纯化   制颗粒   干燥    整粒   包装。制颗粒有挤出制粒，快速搅拌制粒，干法制粒。

2．泡腾颗粒剂中常用有机弱酸及弱碱：常用有机酸有枸缘酸，酒石酸等，弱碱有碳酸氢钠，碳酸钠等。

十五、 片剂

1．掌握片剂的含义、特点；片剂辅料（稀释剂与吸收剂、润湿剂与粘合剂、崩解剂、润滑剂等）的作用和种类；片剂的制备方法（湿颗粒法压片、干颗粒法压片）；片剂包糖衣的方法；片剂质量检查的项目和方法。

1)        含义：系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。

2)        特点：通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好；剂量准确；质量稳定；服用、携带、运输和贮存等都比较方便；机械化生产，产量大，成本低。

3)        片剂辅料的作用和种类

Ø   稀释剂：稀释主药，主药含量太少时，增加体积，浸膏量多、黏性太大时，降低粘性。

Ø   吸收剂：用来吸收原料挥发油、脂肪油和液体药物，油少可用淀粉或药物自身吸收。

Ø   湿润剂和黏合剂：若药物本身具有黏性，如中药浸膏粉及含有粘性成分的中药细粉等，只要加入不同浓度的乙醇或水，既能润湿，并诱发其本身的黏性，此乙醇或水称为润湿剂；当药物本身没有黏性或黏性不足，需另加黏合剂制粒，压片，黏合剂可以说液体或固体粉末。常用水，乙醇。

Ø   崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速吸水膨胀崩散或碎片，克服粘合力，机械压力。

Ø   片剂的崩解机理：毛细管作用（如淀粉类、纤维素类）；膨胀作用（羧甲基淀粉钠）；产起作用（泡腾崩解剂）；酶解作用（崩解剂相应酶）

Ø   润滑剂：用于增加颗粒流动性，既助流剂；用于减轻原料对冲模的粘附性，既抗粘着剂；用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和膜孔壁间的摩擦力，既润滑剂。分为疏水性及水不溶性润滑剂，水溶性润滑剂，助流剂

4)        片剂的制备方法

湿颗粒法压片 P357

干颗粒法压片：滚压法，重压法

5)        片剂包糖衣的方法：滚转包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法，压制包衣法

6)        片剂质量检查的项目和方法：外观检查：完整光洁，色泽均匀。卫生标准：无致病菌，螨，螨卵，杂菌限制。定性鉴别，含量测定，重量差异，崩解时限，硬度（或脆碎度），溶出度检查，含量均匀度检查。

2．熟悉常用压片机的基本结构，压片时压力与片重的调节以及压片时可能发生的问题和解决办法。

单冲压片机：出片调节器用以调节下冲抬起的高度，使恰与模圈的上缘相平，便于将药片推出；片重调节器用以调节下冲下降的深度，借以调节模孔的容积而调节片重；压力调节器的用途是调节上冲下降的距离，上冲下降多，上、下冲间的距离近，则压力大，反之则压力小。

3．了解中药片剂的种类：全粉末片，全浸膏片，半浸膏片

十六、   气雾剂　

了解气雾剂的含义、种类、特点及组成。

1)        含义：系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。

2)        特点：可直达吸收或作用部位，提高了药物的稳定性，用药剂量较准确，喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染，同事避免了胃肠道给要得副作用。

3)        组成：有药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统4部分组成。

十七、   其他剂型

熟悉丹药的含义、种类（包括红升丹、白降丹和轻粉的化学组成）和应用；膜剂的含义与特点。

1)        丹药的含义、种类（包括红升丹、白降丹和轻粉的化学组成）和应用

含义：系指用汞及某些矿物药，在高温条件下经少炼制成的不同结晶形状的无机化合物。

红升丹：水银，火硝，白矾。应用：拔毒，除脓，去腐生肌。

白降丹：水银，火硝，皂矾，硼砂，食盐，雄黄，朱砂。应用：拔毒消肿。

2)        膜剂的含义与特点

含义：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。

特点：制备工艺简单，易于掌握，药物含量准确、质量稳定、疗效好，采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂，膜剂成膜材料少，可以节约辅料和包装材料，重量轻，体积小，便于携带运输和贮存。缺点是不适用于剂量较大的药物，应用品种受到一定的限制。

环糊精包合技术：环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。常见的有α、β、γ三型，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。

β-环糊精包合的作用：增加药物的稳定性，增加药物的溶解度，液体药物粉末化，掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用，调节释药速度，提高药物的生物利用度。

生物利用度：生物利用度 bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标

半衰期：药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期（一般用t1/2表示）为6小时，那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半；再过6小时又减去一半；再过6小时又减去一半，血中浓度仅为最高浓度的1/8