奎尼丁的抗心律失常作用

摘要 目的 奎尼丁为钠通道阻滞剂，属于Ia类抗心律失常作用，通过药物造成心律失常后用奎尼丁作用于机体从而观察会拟定的抗心律失常作用，并理解其机制，为抗心律失常药物的研究作基础。 方法 麻醉小鼠后腹腔注射奎尼丁后又注射乌头碱造成小鼠心律失常，然后观察其抗心律失常的作用。 结果与分析 乌头碱可以造成小鼠心律失常，如出现二连率，室颤等，而奎尼丁可以阻滞钠通道从而产生抗心律失常作用。

关键词 奎尼丁 抗心律失常

奎尼丁为抗心律失常药物中的Ia类，具有钠通道阻滞作用，口服吸收后，在机体内主要分布在心肌。奎尼丁抗心律失常作用主要通过降低自律性，减慢传导和延长不应期而起作用。而乌头碱可以造成小鼠心律失常。

1 实验材料

1）实验动物：小白鼠

2）实验药品：乌拉坦，乌头碱，生理盐水

3）实验器材：生物信号采集处理器一台，称，鼠台，注射器。 2实验步骤

1) 取健康小鼠四只，分别标记标号，称重并记录体重。

2) 取1,2号两只小鼠，分别腹腔注射乌拉坦0.1ml/10g进行麻醉。

3) 将小鼠仰卧位固定在鼠台上，然后将记录心电图的电极按照黄-右前肢，黑-右后肢，红-左后肢的顺序插入小鼠皮下。连通信号分析仪之后记录两只小鼠正常心电图。

4) 1号小鼠腹腔注射生理盐水0.1ml/10g，2号小鼠腹腔注射奎尼丁0.1ml/10g，观察心电图有无变化，记录心电图。

5) 6min后，两只小鼠均腹腔注射乌头碱0.1ml/10g。观察并记录两只小鼠的心电图变化。记录20min。

6) 取3,4号小鼠重复以上实验。

3 实验结果

根据以上实验过程可以得到以下实验结果： 室性期前收缩出现时间

对照组组别 动物编号 实验组（min） （min）

1 21 31 1 2 30 无

1 15 无 2 2 死亡 无

1 27 无 3 2 6 无

1 12 18 4 2 7 无

备注：1 无 表示20分钟未出现心律失常现象

2 由于数据不完整和记录时间不准确，故不计算均值

4 结果分析

1）乌头碱可以导致心律失常，奎尼丁可以对抗乌头碱导致的心律失常作用。

2）在少数情况下，奎尼丁也可导致心律失常。其作用机制为奎尼丁属于钠通道阻滞药，降低0相上升速率，不同程度抑制钾，钙通透性，延长复极过程，有膜稳定作用。因此可以降低自律性，减慢传

导，延长不应期，所以对正常机体可导致心律失常。

3）奎尼丁抗心律失常的机制为：奎尼丁属于钠通道阻滞药，降低0相上升速率，不同程度抑制钾，钙通透性，延长复极过程，有膜稳定作用，因此可以对抗乌头碱导致的心率失常。

 

第二篇：药理实验报告 00

西安交通大学

学生实验报告

课程名称： 药物化学

实验名称： 阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成

姓 名：

学 号：

指导教师：

日 期： 20XX年8月22日

学生实验报告

三、实验报告内容：

1、实验目的及要求

1、通过本实验，掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质；

2、熟悉和掌握酯化反应的原理和实验操作；

3、巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法；

4、了解阿司匹林中杂质的来源和鉴别。

2、实验设备、仪器及材料

[仪器] 锥形瓶、温度计、水浴器、铁架台及其附件、玻璃棒、吸滤瓶(布氏漏斗)、漏斗、滤纸、烧杯、结晶皿，量筒。

[药品] 水杨酸、醋酐、浓硫酸、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、1%三氯化铁溶液、浓盐酸。

3、实验内容与步骤

实验原理及实验步骤

实验原理

阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为：

阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。

合成路线如下：

实验步骤：

一、酯化

1、在250ml的锥形瓶中，加入水杨酸2.0g，醋酐5.0ml；

2、然后用滴管加入5滴浓硫酸，缓缓地旋摇锥形瓶，使水杨酸溶解。

3、将锥形瓶放在水浴上慢慢加热至85~90℃，维持温度10min。

4、然后将锥形瓶从热源上取下，使其慢慢冷却至室温。

二、初步精制

1、将阿司匹林粗品放在150ml烧杯中，加入饱和的碳酸氢钠水溶液25ml。

2、搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出，嘶嘶声停止)。

3、有不溶的固体存在，真空抽滤，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗涤。

4、另取150ml烧杯一只，放入浓盐酸4-5ml和水10ml，将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中，边倒边搅拌。

5、阿司匹林从溶液中析出。

6、将烧杯放入冰浴中冷却，抽滤固体。

7、用冷水洗涤，抽紧压干固体。

8、转入表面皿上，干燥约1.5g。mp.133~135℃。

9、取几粒结晶加入有5mL水的小烧杯中，加入1-2滴1%三氯化铁溶液，观察有无颜色反应。

三、精制

1、将所得的阿司匹林放入25ml锥形瓶中。

2、加入少量的热的乙酸乙酯（约3-4ml）。

3、在水浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解，如不溶，则热滤。

4、滤液冷却至室温，或用冰浴冷却，阿司匹林渐渐析出。

5、抽滤得到阿司匹林精品。

6、称重、测熔点。mp.135~136℃。

四、鉴别试验

1、取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁一滴，即呈紫色。

2、取本品0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸臭气

4、实验总结与数据处理

4.1实验结果分析及问题讨论

1、前体药物是指将有生物活性的药物分子与前体基团键合，形成在体外无活性的化合物。在体内经酶或非酶作用，重新释放出母体药物的一类药物。

2、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。

3、注意控制好温度（水温90℃）

4、几次结晶都比较困难，要有耐心。在冰水冷却下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能结晶出来。

5、由于产品微溶于水，所以水洗时，要用少量冷水洗涤，用水不能太多。

6、有机化学实验中温度高反应速度快，但温度过高，副反应增多。

7、使用抽滤泵的时候注意，先拔下抽滤管再关泵。

8、产品尽量抽压紧实。

问题讨论：

1、制备阿司匹林时，浓硫酸的作用是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？

答：在酯化反应以及酚羟基替代醇羟基完成的类似于酯化的反应，都需要用脱水剂来催化。浓硫酸在这里的作用是脱水剂和吸水剂，一方面脱水作用促进酯化反应，另一方面吸水作用使这种可逆反应向着酯化反应的正方向移动，促进产品的生成。如果不加浓硫酸则会导致产率下降。

2、制备阿司匹林时，为什么所用仪器必须是干燥的？

答： 实验室制法中用到乙酸酐，乙酸酐遇水水解，水解以后的产物是乙酸，乙酸的乙酰化能力比乙酸酐弱很多，反应不能进行.所以仪器必须是干燥的。

3、用什么方法可简便地检验产品中是否残留未反应完全的水杨酸？

答：运用直接滴定法和两步滴定法测量。

4.2实验总结心得体会

从反应方程式中各物材料的摩尔比，可看出乙酰酐是过量的，故理论产量应根据水杨酸来计算。0.028mol水杨酸理论上应产生0.028mol乙酰水杨酸。乙酰水杨酸的相对分子质量为180g/mol，则其理论产量为：

0.028（mol）×180（g/mol）＝5.04g

产率： 4.5 /5.04×100%=89.3%