镇痛药及镇痛药的分类

镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等)。 吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1.中枢神经系统: 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。 (1)镇痛 作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,形成突触前抑制,减少递质(包括P物质)释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 (2)抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。 (3)镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。 (4)吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。 2.消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 3.心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。 4.其他 提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。

 

第二篇:非甾体抗炎镇痛药

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药。这类药物包括阿司匹林、扑热息痛、非那西丁、保泰松、氯诺昔康、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

药理作用 1. 解热作用:NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。

2. 镇痛作用:NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。

3. 消炎作用:大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.

4. 对肿瘤的防止作用:NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。

如阿司匹林解热作用较强,而镇痛作用若,保泰松有抗炎解热作用,仅有微弱镇痛作用,朴热息痛只有解热作用,而无抗炎作用。

非甾体抗炎药的品种很多,包括:

①水杨酸类的阿斯匹林;

②吲哚衍生物类的吲哚美辛(消炎痛);

③吡唑酮类的安乃近,保泰松;

④2-芳基羧酸类的布洛芬(芬必得),萘普生;

⑤邻氨苯甲酸衍生物的双氯芬酸(奥湿克、扶他林);

⑥昔康类的吡罗昔康(炎痛喜康);

⑦其他类的萘丁美酮。 甾体类抗炎药主要是指皮质激素类药物,因其有共同的结构特点,即它们都为甾体...甾体类药物虽然有极好的疗效,但长期使用可引起水盐代谢和糖,脂肪、蛋白质代谢的严重紊乱。

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