镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等)。 吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1.中枢神经系统: 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。 (1)镇痛 作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,形成突触前抑制,减少递质(包括P物质)释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 (2)抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。 (3)镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。 (4)吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。 2.消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 3.心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。 4.其他 提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药。这类药物包括阿司匹林、扑热息痛、非那西丁、保泰松、氯诺昔康、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
药理作用 1. 解热作用:NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。
2. 镇痛作用:NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。
3. 消炎作用:大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.
4. 对肿瘤的防止作用:NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。
如阿司匹林解热作用较强,而镇痛作用若,保泰松有抗炎解热作用,仅有微弱镇痛作用,朴热息痛只有解热作用,而无抗炎作用。
非甾体抗炎药的品种很多,包括:
①水杨酸类的阿斯匹林;
②吲哚衍生物类的吲哚美辛(消炎痛);
③吡唑酮类的安乃近,保泰松;
④2-芳基羧酸类的布洛芬(芬必得),萘普生;
⑤邻氨苯甲酸衍生物的双氯芬酸(奥湿克、扶他林);
⑥昔康类的吡罗昔康(炎痛喜康);
⑦其他类的萘丁美酮。 甾体类抗炎药主要是指皮质激素类药物,因其有共同的结构特点,即它们都为甾体...甾体类药物虽然有极好的疗效,但长期使用可引起水盐代谢和糖,脂肪、蛋白质代谢的严重紊乱。
实验题目药物的镇痛作用班级12级临七3班姓名廖梦宇学号20xx021320一实验原理扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标是指给…
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一实验目的1观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用2学习药物镇痛作用的筛选方法扭体法二实验原理由于腹膜有广…
镇痛药的镇痛作用班级姓名实验要求观察镇痛药的镇痛作用并联系临床应用材料恒温浴槽04哌替啶注射液复方氨基比林注射液生理盐水小白鼠1m…
昆明医科大学机能学实验报告实验日期带教教师小组成员专业班级镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一实验目的二实验原理三实验仪器设备四实验方…
南直小学数学教研课活动小结栾桂英新学期已近两个月了,在最近的几天内,我们全校教师举行了听评课活动。旨在通过这次活动提高教师的课堂教…
龙固镇中心小学收费工作自查总结根据上级有关部门治理乱收费问题的有关文件精神,我校建立了由校长室掌控、总务处牵头、其他行政部门协调支…
小学“清明节祭英烈”教育活动总结活动形式:主要从四个方面来开展“清明节祭英烈”活动:一是浏览中国文明网;二是浏览异地学生发表的祭拜…
1,回家问一下老人的意见?回答:您的孝心真值得赞扬,如果能给老人家一份惊喜不是更好的礼物吗?2,价格对比(别家的6401才2980…
同学们:你们好!军训辛苦了!首先,我代表教官对你们十天来辛勤的训练、努力的付出及取得的优异成绩表示衷心的祝贺!在军训中,好的方面有…