药剂学

第一部分

第一章 绪论

1.药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学，即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

2.剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。

3.剂型对药效的重要作用：1）不同剂型可能产生不同的治疗作用；2）不同剂型产生不同的作用速度；3）不同剂型产生不同的毒副作用；4）有些剂型可产生靶向作用。

4.药剂学中使用辅料的目的：1) 使剂型具有形态特征；2) 使制备过程进行；3) 提高药物的稳定性；4) 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。

5.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府分布、执行，具有法律约束力。

6.（1）处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。

（2）非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。

（3）双轨制处方药：可不凭医师处方即可销售的处方药。

第三章 表面活性剂

7.（1）表面活性剂：具有很强的表面活性，加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

（2）表面活性剂的结构特征：由极性的亲水基和非极性的亲油基组成。

（3）表面活性剂的吸附性：1) 低浓度时在溶液表面聚集定向排列，称为正吸附；

2) 高浓度时在溶液中形成胶束。

8.表面活性剂的分类：

（一）离子表面活性剂

（1）阴离子表面活性剂

①高级脂肪酸的盐：肥皂类，(RCOO)n-M+，分为一价皂和二价皂（钙、镁盐）。

应用特点：易被酸碱破坏；碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏；多应用于皮肤用药剂。

②硫酸化物

应用特点：乳化性能强，较肥皂类稳定，用作软膏的乳化剂；可作为挥发油或水不溶药物的载体。

③磺酸化物

应用特点：水溶性，渗透性强，去污力好，均为广泛应用的洗涤剂

（2）阳离子型表面活性剂：季胺类物

起表面活性作用的是阳离子，应用于杀菌，防腐。

常用：氯苄烷铵（洁尔灭）、溴苄烷铵（新洁尔灭），用作杀菌、防腐剂。

（3）两性离子表面活性剂

①天然两性离子型表面活性剂：卵磷脂

特点：不溶于水，对油脂乳化作用很强，制备注射用乳剂

②合成两性离子型表面活性剂

氨基酸型：等电点（一般为微酸性）时亲水性减弱，产生沉淀。 碱性下呈阴离子型，起泡性良好，去污力强；

酸性下呈阳离子型，杀菌力强。

（二）非离子表面活性剂

应用：在药剂上应用广泛，用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。供口服，外用，个别可用于注射剂

分子构成：亲水基团：甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇；

亲油基团：链脂肪酸或长链脂肪醇及烷基或芳基等。

（1）脂肪酸甘油酯

特点：表面活性较弱，主要做W/O型辅助乳化剂，熔点适中，是重要的软膏剂、栓剂基质。

（2）多元醇型

①蔗糖脂肪酸酯

②脂肪酸山梨坦类（商品名：司盘）

特点：亲油性较强，用作W/O型乳剂的乳化剂，或O/W型乳剂的辅助乳化剂。

③聚山梨酯类（吐温)

用途：增溶剂或O/W乳化剂、润湿剂。

（3）聚氧乙烯型

①聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽）：为O/W型乳化剂

②聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）

（4）聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物

最常用的有普朗尼克，用作静脉注射用乳化剂。

表面活性剂的物理化学性质（9-11题）

9.胶束与临界胶束浓度（CMC）

（1）胶束(micelle)：在水中，表面活性剂浓度高时，分子的疏水部分相互吸引、形成缔合体，这种缔合体称为胶团或胶束。

（2）临界胶束浓度(CMC)：开始形成胶束时表面活性剂的浓度。

（3）胶束是产生增溶、乳化、去污、分散和絮凝作用的根本原因。

10.亲水亲油平衡值 (HLB)：

（1）定义：HLB值表示表面活性剂亲水亲油的强弱；HLB值愈高，亲水性愈强；HLB值越低，其亲油性愈强。

（2）不同HLB值范围的表面活性剂用途不同：

增溶剂：HLB 15～18

去污剂：HLB 13～16；

O/W乳化剂：HLB 8～16；

W/O乳化剂：HLB 3～8；

消泡剂： HLB 0.8～3

11.表面活性剂的增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为

增溶。

（1）Krafft点：

①定义：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化，当温度升高至某一点时，离子型表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。 ②krafft点是离子型表面活性剂的特征值，它表示离子型表面活性剂应用时的温度下限，只有当温度高于krafft点时，表面活性剂才能更大程度地发挥作用。

（2）起昙与昙点：对于某些含聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解度下降)、出现混浊，称此现象为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。

12.表面活性剂的生物学性质：

（1）毒性：阳离子型>阴离子型 >非离子型。

（2）溶血作用：阳离子型、阴离子型>非离子型。

（3）刺激性：阳离子型、阴离子型> 非离子型。

13.表面活性剂的应用：增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消毒剂和杀菌剂。（在油、水混合液中，加入表面活性剂后，表面活性剂分子定向排列在油与水的界面上，使油-水界面张力降低，并在分散相液滴周围形成了一层保护膜，防止了分散相相互碰撞时的聚结分并，这一过程称为乳化，加入的表面活性剂称为乳化剂。）

第五章 药物制剂的稳定性

14.半衰期(t1/2): 药物降解一半所需的时间。

有效期(t0.9): 药物降解10%所需的时间。

15.制剂中药物的化学降解途径：水解反应；氧化反应；光降解；其他反应。

16.影响药物制剂稳定性的因素：处方因素；环境因素，包装材料。

处方因素对药物制剂稳定性的影响和对策：

17.针对稳定性影响因素的对策：（前两个更重要）

（1）延缓水解的方法：选择最稳定的pH；降低温度；改变溶媒；制成固体制剂

（2）防止氧化的方法：降低温度；避免光线；驱逐氧气；添加抗氧剂；控制微量金属离子；调节pH

（3）防止霉变的方法：无菌操作法；选择适宜的灭菌方法；加入适宜的灭菌剂

18.药物与药物制剂稳定性的试验方法

高温试验

影响因素实验高湿度试验

强光照射试验

经典恒温法

稳定性的试验方法加速试验t0.9法

活化能估算法

温度系数法

长期试验

第六章 粉体学基础

19.（1）粉体：指固体细微粒子的集合体。通常，“粉”<100μm；“粒”>100μm；微粉最小达0.1μm。

（2）休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而 处于静止状态下测得的最大角。

（3）CRH（临界相对湿度）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，吸湿量很少，而当空气的相对湿度增大到某一定值时，吸湿量急剧增加，通常把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。

20.粉体的基本性质：（1）粒子径与粒度分布（2）粒子形状（3）粒子的比表面积

粒子的大小是粉体最基本性质。

21.粉体的性质：

（1）粉体的密度：真密度；颗粒密度；堆密度。

（2）粉体的流动性（休止角越小，流动性越好）

（3）粉体的吸湿性（CRH临界相对湿度是水溶性药物固有的特征参数）

（4）黏附性与黏着性

（5）粉体的压缩性

22.粉体在药剂学中的应用：

(1)对混合的影响：粒度相近都易混合

(2)对分剂量的影响：按容积分剂量，要求堆密度稳定

(3)对可压性的影响：粗糙颗粒易压制成型，堆密度大的粉末不易压制成型；

(4)对崩解的影响：空隙率大者易崩解

(5)对疗效的影响：难溶性药物微粉化后疗效增强

(6)对混悬稳定性的影响：粒径↓，混悬稳定性↑

第九章 液体制剂

23液体药剂的分类：

（1）按分散系统分类：真溶液型；胶溶液型；混悬液型；乳浊液型。

（2）按给药途径分类：内服液体药剂；外用液体药剂。

24.液体制剂常用的溶剂：

（1）极性溶剂：水，甘油，二甲亚砜。

（2）半极性溶剂：乙醇，丙二醇，聚乙二醇。

（3）非极性溶剂：脂肪油，液状石蜡，乙酸乙酯，其他。

25.液体制剂常用附加剂：（1）增溶剂（2）助溶剂（3）潜溶剂

（4）防腐剂（苯甲酸与苯甲酸钠ph4以下时防腐作用较好；山梨酸ph值以4.5左右为宜）（5）矫味剂与矫嗅剂（6）着色剂（7）其他

26.典型溶液剂的制备方法：

（1）溶液剂：溶解法，稀释法。

（2）芳香水剂：溶解法或稀释法，蒸馏法。

（3）糖浆剂：热熔法，冷溶法，混合法。

（糖浆剂一般含糖量不低于45%（g/ml）；糖浆剂分为单糖浆、药用糖浆、矫味糖浆）

27.高分子溶液：

（1）高分子溶液的性质：带电性；渗透压；黏性；聚结特性；胶凝性

（聚结特性：胶粒周围形成水化膜，阻碍质点的相互聚集。凡能破坏水化层的因素均能破坏高分子溶液的稳定性。例如乙醇、丙酮等脱水剂；电解质—盐析射线；pH值、絮凝剂、反电荷高分子等）

（2）高分子溶液的制备方法：溶解法

高分子+

28.混悬剂

（1）适合制备混悬剂的药物①难溶性药物需制成液体制剂应用;

②药物剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂；

③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物； ④欲使药物达到长效

注意：毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用

（2）影响混悬剂稳定性的因素：混悬粒子的沉降速度；微粒的荷电和水化；絮凝和反絮凝；结晶微粒的长大；分散相的浓度和温度。

（3）混悬剂稳定化措施：润湿、助悬、絮凝与反絮凝

（4）混悬液的制备方法：分散法（疏水性药物：加一定量润湿剂，与药物研匀，再加液体混匀）

29.乳剂

（1）乳化剂的种类：聚山梨酯类（O/W型乳化剂）、脂肪酸山梨坦类（W/O型乳化剂）、阿拉伯胶（O/W型乳化剂）、明胶（O/W型乳化剂）、磷脂（O/W型乳化剂）、西黄蓍胶（O/W型乳化剂）、胆固醇（W/O型乳化剂）

（2）乳化剂的选用原则：静脉注射选用卵磷脂、豆磷脂、普郎尼克F-68

（3）乳浊液的不稳定现象：分层；絮凝；转相；合并与破裂；酸败

（4）乳剂的制备方法：①干胶法②湿胶法③新生皂法④ 两相交替加入法⑤机械法

（新生皂法原理：植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(70℃以上)或振摇，以生成的新生皂为乳化剂，可形成乳剂。）

30、医院药房投药瓶子标签有不同颜色：内服液体药剂的标签，白底蓝字或黑字； 外用液体药剂的标签，为白底红字或黄字。

第二部分

第十章 灭菌制剂与无菌制剂

1.（小测）灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。

2.（小测）无菌制剂：系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。

3.灭菌制剂和无菌制剂的质量要求：

（1）无菌（2）无热原（3）可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定（4）安全性（5）渗透压（6）PH（7）稳定性（8）降压物质。

4.《中国药典》把制药用水分为：饮用水，纯化水，注射用水，灭菌注射用水。

5.（小测）纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的制药水。

6.（小测）热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。具有特别强的致热活性。

7.（小测）热原的性质：耐热性；过滤性；吸附性；水溶性；不挥发性；其他（能被强酸、强碱、强氧化性剂所破坏）。

8.（小测）去除热原的方法：高温法；酸碱法；吸附法；蒸馏法；离子交换法；凝胶过滤法；反渗透法；超滤法；其他。

9,等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。

等张溶液：系指与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。

10.灭菌和无菌操作技术：灭菌，无菌，无菌操作，防腐，消毒。

（1）灭菌：系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。

（2）无菌：系指在指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

（3）无菌操作：系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。

（4）防腐：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖的手段。

（5）消毒：系指用物理或化学方法杀灭或除去除芽孢外的病原微生物的手段。

11.（小测）灭菌的方法

药剂学中将灭菌法分为：物理灭菌法，化学灭菌法，无菌操作法。

（1）物理灭菌法：

①热力灭菌法：1）干热灭菌法：火焰灭菌法、干热空气灭菌法

2）湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、 低温间歇灭菌法

②过滤除菌

③射线灭菌法：紫外线灭菌法、微波灭菌法、辐射灭菌法

（2）化学灭菌法：气体灭菌法；药液法

（3）无菌操作法：无菌操作室的灭菌；无菌操作；无菌检查

12.（小测）F0值：为在一定灭菌温度，Z为10℃时灭菌t时间所产生的灭菌效

果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0时间的效果。F0称为标准灭菌时间。

13.（小测）注射剂：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无

菌制剂。

14.（小测）注射剂制备流程：水处理，容器处理，药液配制，灌装和封口，灭菌与检漏，灯检、印字和包装等。

注意：注射剂配液方法：浓配法和稀配法。

第十一章 固体制剂1（散剂、颗粒剂、片剂片剂包衣）

方法。

3.固体制剂的干燥方法与设备：厢式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外干燥器、微波干燥器。

4.（小测）散剂的制备工艺流程图：

辅料

↓

物料 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 分剂量 → 质量检查 → 包装

↓

散剂

5.根据颗粒剂在水中的状态分为：可溶性颗粒剂，混悬性颗粒剂，包腾性颗粒剂。 近年来，西药中增加了肠溶颗粒，缓释颗粒，控释颗粒等。

6.颗粒剂制备工艺流程：

辅料

↓

物料 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 制软材 → 制粒→

干燥 → 整粒 → 质量检查 → 分剂量 → 颗粒剂

7.（小测)片剂的分类：

（1）口服用片剂：①片剂 ②包衣片：糖衣片，薄膜衣片，肠溶衣片，包腾片，咀嚼片，分散片，缓释片，控释片，多层片，口腔速崩片。

（2）口腔用片剂：舌下片，含片，口腔贴片。

（3）外用片剂：可溶片，阴道片。

8.（小测）片剂的常用辅料：

（1）稀释剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖；

（2）润湿剂和黏合剂：蒸馏水、乙醇（润湿剂）、淀粉浆（黏合剂）；

（3）崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠；

（4）润滑剂：硬脂酸镁

（5）色、香、味及其调节剂。

淀粉做辅料，可以起到稀释剂，崩解剂的作用。（多选）

10.(小测）片剂的制备工艺分为两大类或四小类：

（1）制粒压片法：湿法制粒压片法和干法制粒压片法

（1）直接压片法：粉末直接压片法和半干式颗粒压片法。

11.基本包衣工艺有：糖包衣，薄膜包衣，压制包衣。

12.（小测）片剂包衣的目的：（1）避光、防潮，以提高药物的稳定性（2）遮盖药物的不良气味，提高患者的顺应性（3）隔离配伍禁忌成分（4）采用不同颜色的包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性（5）包衣片表面光洁，提高流动性（6）提高美观度（7）改变药物释放的位置和速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。

13.（小测）包糖衣的工序：片芯——包隔离层——包粉衣层——包糖衣层——包有色糖衣层——打光。

第十二章 固体制剂2（胶囊剂、滴丸剂和膜剂）

1.胶囊剂：系指药物充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。

2.（小测）胶囊剂的特点：（1）可掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性（2）可使药物在体内迅速起效（3）可使液态药物固体剂型化（4）可延缓或定位释放药物。

3.不宜制成胶囊剂：①药物为水溶液或乙醇溶液②易风化或易潮解的药物③可溶性的刺激性的药物

4.胶囊剂的种类：硬胶囊；软胶囊；缓释胶囊；控释胶囊；肠溶胶囊

5.（1）硬胶囊的制备：空胶囊的制备；填充物料的制备；填充与套合胶囊帽

（2）软胶囊制备方法：滴制法、压制法

6.滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。

7.滴丸剂的常用基质有水溶性基质（水溶性基质常用的是聚乙二醇PEG；水溶性基质的冷凝介质是液体石蜡）

8.膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

第三部分

13 半固体制剂

1、软膏基质的分类和制备方法

（一）分类：常用的软膏基质可分为三类：

（1）油脂性基质，比如烃类的凡士林，类脂类的羊毛脂等；

（2）水溶性基质，常用的是聚乙二醇类高分子化合物；

（3）乳膏基质，其主要组分为水相、油相和乳化剂。

（二）制备方法：

（1)熔合法，该法适用于含有固体油脂性基质或水溶性基质，或含固体药物量较多的软膏的制备。凡士林、羊毛脂混合物制备适合熔合法。

（2)研和法，该法适用于通过研磨基质能与药物均匀混合，或药物不易受热的软膏的制备。

（3)乳化法，该法适合于乳膏剂的制备。

2、栓剂的定义和特点

（1）定义:系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

（2）特点：能产生全身或局部作用。

栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，为避免栓剂的首过效应，应注意用药部位，一般加到2cm部位比较适宜。

局部作用的栓剂药物通常不需要吸收，只在用药局部起作用，例如痔疮药、局麻药、消毒剂等。

3、脂溶性和水溶性栓剂基质分类

栓剂的基质种类：

（1）油脂性基质：可可豆脂，半合成或全合成脂肪酸酯；

（2）水溶性基质：甘油明胶，聚乙二醇、聚山梨醇61等。

4、影响肛门栓剂直肠吸收的因素

（1）基质的种类（2）栓剂的种类（3）栓剂基质老化（4）栓剂塞入的部位

（5)吸收促进剂(6)药物的理化性质

5、避免肝脏首过效应的剂型

舌下片给药、注射剂、气雾剂、栓剂直肠给药全身作用、经皮给药，不包括口服片剂、溶液剂（内服用）。

6、栓剂的置换价

定义：系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

计算：设纯基质栓的平均重量为G，含药栓的平均栓重为M，含药栓每个栓的平均含药量为W。即DV=W。 G?(M?W)

14 气雾剂

7、抛射剂的定义、特点、分类

（1)定义：抛射剂是喷射药物的动力，有时兼备药物的溶剂作用。

（2)特点：①沸点低，常温下蒸气压略大于大气压，易控制；②性质稳定，不易燃性；③液化后密度大；④无味，基本无臭；⑤毒性较小；⑥不溶于水；⑦可作脂溶性药物的溶剂等。

（3)分类：①氟氯烷烃类②氢氟烷烃类③二甲醚④碳氢化合物⑤压缩气体

8、气雾剂的定义、分类、组成

（1）定义：气雾剂系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封与具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤或空间消毒的制剂。

（2）分类：

?按分散系统分为：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂

?按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂（油水型乳化剂气雾剂，又称泡沫气雾剂）

（3）组成：气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器与阀门系统所组成。

9、肺部吸入药物的吸收特点：吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。 15 中药制剂

10、浸出过程分为几个阶段？植物性药材浸提过程中的主要动力

（1）浸润与渗透阶段；解吸与溶解阶段；扩散阶段

（2）主要动力室溶液浓度差

11、影响浸出的因素有哪些？

①提取溶剂②药材粒度③提取温度④浓度梯度

⑤提取压力⑥浸提时间⑦提取方法

12、浸出药剂的分类

①汤剂②合剂与口服液③酒剂④酊剂⑤流浸膏剂⑥浸膏剂⑦煎膏剂

（1，2含水；3,4,5,6含醇；7含糖）

13、流浸膏剂、浸膏剂的剂量，浸膏剂的应用

（1）除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g；浸膏剂每1g相当于原药材2-5g

（2）浸膏剂除少数品种直接用于临床外，多数作为配制散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂的原料。

14、煎膏剂的定义：系指饮片用水煎煮，去渣过滤浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋，主要用于口服。

15、酊剂、酒剂的定义

（1）酒剂又称药酒，是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体，可用于浸渍法、渗漉法、回流法等。

（2）酊剂系指饮片用规定浓度乙醇而制得的可供内服或外用的澄清液体制。

16、中药片剂的分类

中药片剂根据原料的不同可分为以下四类①提纯片②全浸膏片③半浸膏片④全粉片

测验题

1、水蒸气蒸馏法常用于中药材中挥发性成分的提取；

超临界流体提取法（SCF）较适用于亲脂性、小分子物质多的提取

2、丸剂的分类：

（1）按制备方法分类：塑制丸、泛制丸、滴制丸

（2）按赋形剂分类：可分为水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸等

3、中药滴丸是中药提取物与适宜固体基质加热熔融混匀后滴入冷凝剂中制得的中药小丸。

4、中药注射剂系指饮片经提取、纯化制成的专供注入人体内的溶液、乳状液及临用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液的无菌制剂。

5、（1)贴膏剂的分类：橡皮膏剂、凝胶膏剂、贴剂

（2）基质：橡皮膏剂：生橡胶、凝胶膏剂：亲水性高分子物质、贴剂：适宜高分子材料、膏药：食用植物油与红丹（铅丹）

三种新技术：16 固体分散体17 包含物18 微粒分散系 三种新剂型：19 缓控迟释制剂20 靶向制剂21 经皮给药 16 固体分散体

17、固体分散体的定义、特点

（1）定义：固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。

（2）特点:①可以将难溶性药物高度分散在固体载体中②大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度③可用于油性药物的固体化④难溶性药物以速释为目的时，所用载体材料以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料

18、固体分散体的制备方法、载体材料分类

（1）制备方法：熔融法、溶剂法及机械分散法

（2）载体材料分类：水溶性（聚乙二醇类、聚维酮类、有机酸类、表面活性剂类、糖类与多元醇类，其他）、难溶性、肠溶性三类

17 包含物

19、包含物的定义、特点

（1）定义：包含物系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。

（2）环糊精包合的作用①增加药物的稳定性②增加药物的溶解度③液体粉末化④掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用⑤调节释药速度

20、环糊精定义、分类

（1）定义：环糊精是淀粉用嗜碱性芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物，是由6-12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性的非还原性白色结晶性粉末，结构为中空圆筒形。

（2）分类：α、β、γ三种；

Β-CD最常用，有7个葡萄糖单体，特点为能被人体吸收，参与代谢，无积蓄作用，低毒

包含物的形成是一个动态的过程，是一个物理过程，不是化学反应。 18 微粒分散系

21、微囊的定义:微囊化利用天然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固态药物或液态药物包裹成微囊。

药物微囊化的目的：①提高药物稳定性，掩盖不良气味及口感②防止药物体内失活，减少对胃的刺激性③微囊使药物达到控释或靶向作用④可改善某些药物的物理特性，使液体药物固体化。

22、单凝聚法、复凝聚法的定义

（1）单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，是相对分离法中较常用的一种方法。

（2）复凝聚法系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。

两种方法适合的药物：难溶性的固体或液体药物

23、脂质体的含义、组成、分类、理化性质、功能、作用机制

（1）定义：脂质体是指将药物包封于类脂类双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂。

（2）组成：一般由磷脂和胆固醇构成。

（3）分类：①按脂质体的结构类型分类：单层脂质体、多层脂质体； ②按脂质体的性能分类：普通脂质体、长循环脂质体、特殊功能脂质体 ③按脂质体荷电性分类：正电荷脂质体、负电荷脂质体、中性脂质体

（4）理化性质：膜的通透性，增加药物透过细胞膜的能力

（5）功能：淋巴系统趋向性，增加药物对淋巴的定向性

（6）作用机制：内吞/吞噬（是脂质体吸收的最主要机制）

19 缓控迟释制剂

24、缓释制剂、控释制剂的定义及特点

（1）缓释制剂系指用药能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程

（2）控释制剂系指药物按预先制定好的程序缓慢的恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件，如ph、酶、胃肠蠕动等因素的影响。

（3）缓控释制剂的特点：①减少用药次数，减少用药总剂量②保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象③换控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果④某些换控释制剂可以按照要求定时、定位释放，适合疾病疗效

（4）缓控诉制剂的辅料：骨架型缓释材料（亲水凝胶骨架材料、非溶蚀性骨架材料、生物溶蚀性骨架材料）

25、缓释制剂的制法①湿法制粒压片法②干法制粒压片法③粉末直接压片法④溶剂蒸发法⑤熔融法⑥热混合法

26、渗透泵控释制剂的定义、组成、常用辅料、控释原理

（1）定义、组成：渗透泵控释制剂是利用渗透压原理制成的，主要有药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成

（2）常用辅料：包括增粘剂、阻滞剂、骨架材料，没有助溶剂、乳化剂

（3）控释原理：口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液，因渗透压活性物质使膜内溶液成为高渗溶液，从而使水分继续进入膜内，药物溶液从小孔泵出。

20 靶向制剂

27、靶向制剂TDS的定义、分类

28、靶向制剂的类型、靶向性的基本原理

（1）定义：靶向制剂是指能选择性地将药物定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的药物载体系统。靶向制剂也被称为靶向载体或靶向药物输送系统。（TDDS）

（2）作用机制分类：

①被动靶向机制：系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。主要是相对于主动靶向而言。

②主动靶向机制：系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。（表

面有靶组织标记蛋白的抗体或配体）

③物理化学靶向机制：通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外加的，也可以是体内某些组织所特有的。

（3）机构分类：药物大分子共价结合物、颗粒型靶向载体系统、前药

（4）靶向性的基本原理：结合定义和作用机制分类

21 经皮给药

29、药物透皮吸收的定义、特点

（1）经皮给药系统是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂

（2）特点：①直接作用于靶部位发挥药效②避免肝脏的首过效应③避免药物对胃肠道的副作用④长时间维持恒定的血药浓度⑤减少给药次数⑥中断给药及时。