高血压用药总结

推荐：

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)--(普利类，如“贝那普利”)

血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)--(沙坦类，如“缬沙坦”)

钙拮抗剂(CCB)--(地平类，如“氨氯地平”)

不推荐：

利尿药--(噻嗪类，如氢氯噻嗪)

β受体阻滞剂--(洛尔类，如美托洛尔)

常见降压药有哪些?不同情况的选药原则

近40年来随着医药科技的进步，新的降压药不断问世，而且都经过了大型临床试验的科学评估。目前在我国常用的一线降压药主要有利尿药(如常见的氢氯噻嗪和速尿)、β受体阻滞剂(如“倍他乐克”)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(如“贝那普利”)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)(如“缬沙坦”)、钙拮抗剂(CCB，如“氨氯地平”)等五大类。

顾名思义，降压药的共同作用就是降低血压，但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点，这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。

1) 噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压，更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者，应用中要注意避免血钾过低，同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况，请务必告知您的医生，避免使用这类药物。

2)β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者，但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。

青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小，经肾脏排泄。

比索洛尔：

比索洛尔具有良好的降压作用，尤其是夜间收缩压显著下降。一般应用β 受体阻滞剂可能对糖脂代谢有一定影响，这是由于非选择性β 受体使α受体失去拮抗而兴奋，使细胞内胆固醇合成增加，使血脂升高。但是可能由于比索洛尔具有高度的β1选择性，且本研究药物应用剂量小，因此对脂代谢无明显影响。

有些药物在24h内具有良好的谷峰比值，但24h后的血压控制率却有差异。只有自身具有较长半衰期的药物，才能有效地控制24 h后谷值血压，防止清晨血压升高，保护靶器官，

防止心脑血管事件的发生。比索洛尔是新一代高度选择的β1受体阻滞剂，具有超高亲和高亲两个β受体结合部位，比阿替洛尔和美托洛尔强7～10倍，口服后90%以上被吸收，生物利用度达80%，血浆清除半衰期，作用缓慢持久，每日用药1次就能24h平稳、持续控制血压。

比索洛尔具有两个等效的清除途径，一半在肝脏代谢为非活性物质，另一半以原形在肾脏排泄，通过肝脏和肾脏双重途径清除。本研究表明短期应用比索洛尔对糖代谢、血脂、肝肾功能等影响较小，患者耐受性好，安全性高，与国外研究一致。但比索洛尔的长期及大剂量应用仍需要进一步观察。本研究使用国产比索洛尔进行的高血压降压疗效临床观察发现，治疗8周后，收缩压平均下降(29.16±8.55)mmHg(18.5%)，舒张压平均下降

(14.30±3.20)mmHg(15.5%)，心率平均下降(15.60+±5.70)次/min(18.4%)。

比索洛尔可维持24h平稳降压，美托洛尔仅能维持22h内血压下降。

肾上腺素（adrenalin）是一种肾上腺（suprarenal gland）中部分泌的荷尔蒙（hormone），兴奋β2受体后，加快心跳，升高血糖，有助于甘油三酸酯分解（将甘油三酸酯分解为脂肪酸和甘油），收缩动脉血管直径、升高血压、扩张支气管直径等；而比索洛尔具有阻断肾上腺素对β2受体的作用，即它对人体的作用正好与肾上腺素相反，如减慢心跳、舒张动脉血管直径、降低血压、收缩冠状动脉直径、减慢甘油三酸酯分解、降低血糖。本组临床观察表明，索洛尔对原发性高血压患者有长效稳定的降压疗效，用药结果显示，每日服用5 mg比索洛尔就能达到降压效果者占54.3%，每日服用10 mg比索洛尔效果理想者占40.1%。不良反应轻微，对血糖，血脂，肝、肾功能方面的影响不明显。

3) ACEI 类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同时， ACEI、ARB有利于防止肾病进展，但不可用于孕妇。

4) 长效CCB(如“氨氯地平”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用，对糖脂及电解质代谢无影响。

5) α受体阻滞剂(前边没提到，但也较为常用)适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。

为什么要几种降压药联合应用?

对于大多数高血压患者来说，如果上述的单一药物治疗依旧无法控制血压，而药物剂量增加常伴随不良反应加重(如ACEI引起的咳嗽)，患者往往难以忍受，这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用，可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应，我们一般选择小剂量的两种或两种以上的抗高血压药物联合应用以使得血压达标。目前联合用药已是控制血压的主流观念和方法了，所以您不必过于担心是不是多种药物会产生更多的不良反应。但是切记：联合用药而不是同一种类的降压药重复用药，因为一来疗效不佳，二来不良反应风险增加。

固定的复方制剂也是联合用药么?常见的复方降压药有哪些?

目前存在的另一种很常见的联合用药形式，那就是固定复方制的降压药，虽我们不能调整其中不同组分药物的剂量，但是患者使用方便。目前常见复方降压制剂有:

1) 海捷亚：每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg或25mg，这两种药物可互相作为补充，后者降低血钾，升高尿酸水平，而前者则防止血钾丢失，降低尿酸水平，起到了防止代谢异常的作用；

2) 安博诺：每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg；

3) 复方卡托普利片：每片含卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg；

4) 百普乐：每片含培哚普利2mg/引哒帕胺0.625mg；

5) 诺释：每片含比索洛尔2.5mg/氢氯噻嗪6.25 mg；

6) 复代文：每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12. 5 mg；

7) 北京降压0号：每片含氢氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg，以及利血平0.1mg；

8) 复方降压片：每片含利血平0.032mg，氢氯噻嗪3.lmg，维生素B6l.0mg，泛酸钙1.0mg，三硅酸镁30mg，氯化钾30mg，维生素B61.0mg，双肼屈嗪4.2mg，异丙嗪2.lmg；

9) 复方盐酸阿米洛利片：每片含盐酸阿米洛利2.5mg/氢氯噻嗪25mg；

10) 珍菊降压片：每片含可乐定0.03mg、氢氯噻嗪5mg、芦丁20mg。

哪些是长效降压药?为什么要使用长效降压药?

一般来说，处方上或药盒上注明“缓释”或“控释”的降压药都是长效制剂，比如我们常见的拜新同(硝苯地平控释片)、波依定(非洛地平缓释片)、佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)等等。一般来说，长效降压药要比普通制剂贵一些，那么为什么要使用它们呢?因为医生们在临床实践中发现每天24小时把血压稳定于目标范围内，可以有效防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心脏病发作，而且可以减少高血压引起的器官损害，同时每天一次的用药频率还可以避免患者忘记服药的事情发生，使得血压达到有效、平稳、长期控制的要求。

沙坦类有望主导抗高血压药物市场 临床优势明显

在庞大的抗高血压药物市场中，非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂（ARB，简称“沙坦类”）占据市场首位，与血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-I，简称“普利类”)和钙通道阻滞剂(CCB，简称“地平类”)形成了三足鼎立的市场格局。

“沙坦”家族主要有三大功效：降压、治疗心力衰竭和保护肾功能，延缓肾病发展。

沙坦类是继普利类药之后用于临床的抗高血压药物。由于沙坦类药物降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好，尤其在预防卒中、延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全、改善左心室肥厚、对靶器官的保护作用等方面具有优势，且副作用比ACEI小，现在已经成为全球市场的主流品种。

“ACE抑制剂”和“沙坦类”药物的发展与市场状况

进入新世纪后，影响交感神经递质和中枢性降压药物将逐渐退出舞台，钙拮抗剂、肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂、利尿剂和α、β受体阻断剂逐渐占据了抗高血压药物的主要市场，全球抗高血压药物市场进入了一个急剧的变化时期。

肾素-血管紧张素系统药物表现得较为突出，广泛用于临床的两大类是：血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂和非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(沙坦类)。

一、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂

肾素-血管紧张素系统(RAS)是机体最重要的血压控制系统之一，ACE抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统后，能够有效的调节、控制人体血压，治疗充血性心力衰竭，可较好的预防首次心肌梗塞痊愈患者的复发病症，改善预后。

对高血压合理的控制，能减缓血管动脉粥状硬化发展进程，减少心绞痛发作，同时改善肾功能及减少蛋白尿症状，还能改善胰岛素的敏感性，调节人体脂质代谢。因此，血管紧张素转化酶抑制剂对患有糖尿病、心绞痛、充血性心衰和肾功能较弱的高血压患者展现出良好的前景。

血管紧张素转化酶抑制剂药物可分为含巯基、羧基和磷酰基类三个类型，至19xx年已有16种血管紧张素转化酶抑制剂研发成功后上市，占据了世界心血管药物1/5的市场份额，在肾素-血管紧张素系统药物的市场份额中处于主导地位。各类药物在药动力学上显示有不同的特性，临床适应症、治疗用量、效果和副作用上也有一定差异；一般在治疗的1-2周内血压明显下降，在加大剂量或联合用药的3-6周后可获得最佳的降压疗效；降蛋白尿的作用可达40%左右。

1、卡托普利(Captopril 巯甲丙脯酸；开博通)

2、依那普利(Enalapril 苯酯丁脯酸；悦宁定)

3、贝那普利(Benazepril 苯那普利；洛汀新)

4、福辛普利(Fosinopril 磷诺普利；蒙诺)

5、赖诺普利(Lisinopril 苯丁赖脯酸；捷赐瑞；帝益洛)

6、喹那普利(Quinapril 益恒)

血脂代谢指标在治疗后 6周较治疗前无明显差异，但于治疗后 12周TG明显下降，HDL-C明显升高。结论：1、2级高血压病患者长期服用贝那普利降压治疗 ,不仅具有良好而持久的降压效应 ,还同时具有使血清甘油三酯降低、HDL-C升高等有益的脂代谢效应。

二、非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂——血管紧缩素受体阻滞药 (ARB：angiotensin-receptor blocker)

非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂简称“沙坦类”药物，是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机制，其降压平稳、疗效强、作用时间长，患者耐受性好。到20xx年底已有“沙坦类”的8个单方和3个复方制剂经美国FDA批准上市。目前正在进行治疗糖尿病、心衰的临床研究，试图增加许多新的适应症，以获取更大的利润。国外10多个研发厂家激烈竞争，积极加大市场的开发力度，据IMS预测：20xx年“沙坦类”药物市场将进入快速增长阶段，在欧洲可占抗高血压市场金额的19.5%左右。

1、洛沙坦(Cozaar 科索亚)

2、缬沙坦(Valsartan 代文)

3、厄贝沙坦(Avaplro/Irbesartan)

4、坎替沙坦(Candesartan)

5、伊普沙坦(Eprosartan；Teveten)

各类高血压药物介绍及使用建议

一、钙离子拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）（个人建议：推荐）

地平类：一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平等。 非地平类：维拉帕米类，地尔硫卓类，利嗪类

普通型：

硝苯地平（心痛定）：第一代，使用历史最长。降压快速、短效。

尼莫地平（尼膜同）：脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛， 缺血性脑中风。

尼群地平：有利尿作用，降压作用持久温和。

——本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至 22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。

尼卡地平（佩尔地平）：有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。

地尔硫卓（合心爽、恬尔心）

氨氯地平（洛活喜、施慧达）：第三代。本药起作用慢，服药后7～8天才出现降压效果。

络活喜、施慧达是第三代钙离子拮抗剂的代表药物，也是目前唯一分子本身长效的钙离

子拮抗剂。它的半衰期长达35—50小时，因此不需要使用缓释或控释剂型，就可以做到每日服用一次，24小时平稳控制血压，并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。

缓释型：

硝苯地平缓释片（尼福达等）

非洛地平缓释片（波依定）

拉西地平缓释片 21%出现踝部水肿。

尼膜地平缓释片

尼卡地平缓释片（佩尔地平缓释片）

地尔硫卓缓释片：用于心率快的房颤。

维拉帕米异搏定缓释片

控释型：

硝苯地平控释片（拜新同/伲福达，长效心痛治）：有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用，对糖脂及电解质代谢无影响。

优点：

1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证。

2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。

3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。可增加尿酸的排泄。约80%经肾排泄，20%随粪便排出。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BPLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合治疗，在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂＋利尿剂的标准治疗方案。

不良反应：

1。体位性低血压2。心动过速3。抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂4。便秘5。胫前、踝部水肿6。心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂7。头痛、颜面潮红、多尿8。皮疹和过敏反应。禁忌：骨骼变脆，变得容易骨折

二、噻嗪类利尿剂：（个人建议：遵医嘱）

常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。

其不良反应主要有：高尿酸血症，故痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。利尿剂如氢氯噻嗪及其复方制剂(复方降压片、复方降压平)。适用于一、二级

高血压，尤其是老年高血压或并发心衰者。

禁忌：高尿酸血症（噻嗪类利尿剂则可使使血尿酸升高）或痛风患者禁用，糖尿病和高血脂患者慎用。

三、β受体阻滞剂：（个人建议：遵医嘱）

代表药物为美托洛尔(倍他乐克)，普萘洛尔。

适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者。既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者，可预防再梗死；青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小。经肾脏排泄。

不良反应：心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘；还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率，使用时应严密监测，保证使用后心率大于60次/分。

禁忌:心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者、2型糖尿病：β阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状，不宜使用

四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（个人建议：如果无不良反应，推荐）

代表药物为卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利。

可明显降低轻、中度高血压；与其他药物联合使用，对重度高血压也有较好的降压疗效，尤其适用于血管狭窄的患者。更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，可增加尿酸的排泄。

常见的不良反应：为刺激性干咳，发生率达5％—20％，可能与肺血管里某些物质增多，刺激咳嗽反射有关。

五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB) （个人建议：推荐）

代表药物为芦沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（安博维）、替米沙坦，氯沙坦，适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACEI不耐受的患者.

不良反应：服用本药的患者偶有肝功能指标升高。

代文（缬沙坦）和络活喜的临床试验对比参考资料

“两种治疗都降低了血压，但是基于氨氯地平的摄生法 (amlodipine-based regimen) 效果更显著，尤其在早期阶段（1个月后，氨氯地平治疗组的血压水平比缬沙坦治疗组要低 4.0/2.1 毫米贡柱）”。

降压治疗:β受体阻滞剂是否仍受青睐

阿替洛尔，美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛

较老剂型——阿替洛尔，现在临床常用的 比索洛尔和美托洛尔

六、利尿剂（个人建议：遵医嘱）

利尿剂是抗高血压治疗的一线药物，口服利尿剂的使用对于降低高血压的致残率和病死率，阻止脑卒中和心力衰竭具有不可忽视的作用。但其使用也给高血压合并冠心病者带来不利的影响。最常见的负作用是高尿酸血症、葡萄糖耐受不良、低血钾和高血脂。

利尿剂作为基础降压药，用于各型高血压。利尿剂是一类直接作用于肾脏，通过抑制肾小管的再吸收功能，增加电解质特别是钠离子和水的排出，使尿量增加的药物，所以也称为排钠利尿药。

强效利尿药如速尿、利尿酸等。强效利尿剂的利尿作用迅速、强大而短暂，易引起电解质紊乱，所以不宜常规使用，常用中效利尿药如双氢克尿塞、氯噻酮等噻嗪类。弱利尿药如安体舒通，氨苯喋啶等。

使用利尿剂减肥，减的是水，长期服用对肾脏不好。