项 目 任 务 书

一、项目描述

二、材料清单

三、项目实施过程

（一）任务实施：

（一）任务实施：

1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。

9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。

（二）具体任务实施

任务一：详述栓剂的组成和类型？

栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。

任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？

栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：

 

           水浴

 

任务三：栓剂的制备

1、甘油栓的制备

[处方]

甘油        8.0g

干燥碳酸纳   0.2g

硬脂酸      0.8g

纯化水       1.0ml

制成肛门栓      3枚

[制法]

干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加硬脂酸细粉，随加随搅，待泡沸停止，溶液澄明，倾入涂了润滑剂的栓模中（稍为溢出模口），冷后削平，取出包装即得。

[附注]

（1） 欲求外观透明，皂化必须完全（水浴上需1-2小时）加酸搅拌不宜太快，以免搅入气泡。

（2）碱量比理论量超过10-15%，皂化快，成品软而透明。

（3）水分含量不宜过多，否则成品浑浊，也有主张不加水的。

（4）栓模予热至80℃左右，冷却较慢，成品硬度更适宜。

用途 本品为润滑型泻药，用于便秘

2、醋酸洗必泰栓制备

1．处方

醋酸洗必泰      0.1g

土温-80         0.4g

冰片            0.005g

乙醇            0.5mL

甘油            12.0g

明胶（细粒）      5.4g

蒸馏水       加至40.0g

制成阴道栓        4枚

2．制法  取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水40ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达36～　　g为止。另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。

3．用途 治疗宫颈糜烂及阴道炎。

任务四：栓剂的质量检查
. 1、外观色泽

本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁

2、重量差异

栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

每粒重量－平均重量

 　重量差异限度＝—————————　×100％

            　　      平均重量

3．融变时限 

将以上制剂检查结果记录如下表。

栓剂质量检查结果

四、课后任务

1．热熔法制备栓剂应注意什么？基质中加入药物有哪些方法？

答：采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏

2．甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？

答：制备甘油酸时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

操作注意事项

（1）制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

(2)皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。

（3）成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。

（4）注模前应将栓模加热至80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响

：

3．制备阿司匹林栓时应注意哪些问题？制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？

答：制备阿司匹林注意事项
(1)乙酸酐有毒并有较强烈的刺激性,取用时应注意不要与皮肤直接接触，防止吸入大量蒸气。加料时最好于通风橱内操作，物料加入烧瓶后，应尽快安装冷凝管，冷凝管内事先接通冷却水。
(2)反应温度不宜过高，否则将会增加副产物的生成。
(3)由于阿司匹林微溶于水，所以洗涤结晶时，用水量要少些，温度要低些，以减少产品损失。
(4)浓硫酸具有强腐蚀性，应避免触及皮肤或衣物。

4．醋酸洗必泰为何选用甘油明胶基质？

答：甘油明胶,系用明胶,甘油,水组成三者按一定比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水而成.在栓剂中作为水容性和亲水性基质
明胶在片剂中可制成明胶浆作为润湿剂或粘合剂,因为明胶制成的颗粒叫硬片剂硬度较大,适用于口含片,使片剂在口腔中缓慢蹦解,并对舌有滑润舒适感.此外明胶也是制做胶囊的主要材料.

五、自我评价

 

第二篇：栓剂的制备

吲哚美辛栓和甘油栓的制备

（广西中医药大学 南宁 530022）

摘要：目的 了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法 吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果 吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=1.36，需基质的理论值用量M=1.067g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论 药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。

关键词： 栓剂 热熔法 熔融法 重量差异限度

Preparation of indomethacin

suppository and glycerin suppository

Huang Huan

(Guangxi Medical University, Nanning 530022)

Abstract: Objective To investigate the characteristics of various types of suppository base and applicable. Preparation of suppositories master Rerong process. Determination and suppository preparation grasp replacement value in the application. Indomethacin suppository preparation methods indole [2] is the use of hot-melt method. Glycerin suppository prepared from glycerol, stearic acid, anhydrous sodium carbonate and water as raw materials, in accordance with the corresponding proportion of hot-melt method, in a water bath, and anhydrous sodium stearate to saponification reaction. The results indomethacin suppository complete smooth appearance, color is white, conical, appropriate hardness. Suppositories replacement value f = 1.36, the theoretical value of the amount

required matrix M = 1.067g, weight variation of plus or minus 7.5 percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.

Keywords: suppositories melt law limits the weight difference melting method

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。

栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类，甘油栓是水溶性基质栓剂。

本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。

1．材料和方法

1.1 仪器

研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。

1.2 材料

吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸， 蒸溜水。

2．实验内容

2.1处方：

2.1.1 吲哚美辛栓

吲哚美辛 0.05g

半合成脂肪酸酯 适量

制成肛门栓 4-5枚

2.1.2 甘油栓

甘油（相对密度1.25） 16.0g

干燥Na2CO3 0.4g

硬脂酸 1.6g

蒸馏水 2.0g

制成肛门栓 6枚

2.2制法

2.2.1 吲哚美辛栓剂

2.2.1.1纯基质栓的制备： 取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注

入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。

2.2.1.2含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置

蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。

2.2.1.3置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛

的半合成脂肪酸酯置换值。

2.2.1.4基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式

M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质量。

2.2.1.5栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛0.5g置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸

酯置蒸发皿中，于水浴上加热。一下按含药栓的制备方法操作，即得吲哚美辛栓剂。

2.2.2 吲哚美辛栓剂

取干燥Na2CO3与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加热。 加热 缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。 将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中， 放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。

3 实验结果

3.1 吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。

G=1.6 E=1.46 f=1.36 M=1.067 DV=1.36

名称 外观 重量，（g）

吲哚美辛栓 表面光滑，呈乳黄色 三枚分别为1.5、1.6、1.5

3.2 制得的甘油栓表面光滑，呈乳白色

名称 外观 重量，（g）

甘油栓 表面光滑，呈乳白色 四枚分别为1.8、1.6、1.7、1.7

4．讨论分析

4.1制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？

为了正确确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质的药物。为保持栓剂原有体积，就要考虑引入置换值。

4.2吲哚美辛栓剂制备过程中应注意什么[1]？

吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较

大时注模，并注至模口稍有溢出为度，且一次注完。注好的栓模应在适宜的温度下冷

却一定时间。冷却的温度偏高或时间太短，常发生粘膜现象，冷却温度过低或时间过长，则又易产生栓剂破碎。

5.注意事项

a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如

下： 2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O

b．皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。

c．甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。

d．注模前应将栓模加热至80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：(1)脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。(2)水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

参考文献:

[1 刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4(6):16.

[2] 宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3(7):10.