实验一 药酶诱导剂及抑制剂对

戊巴比妥钠催眠作用的影响

【目的】

    以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用的影响，从而了解它们对肝药酶的诱导及抑制作用。

【原理】

    苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体的氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。

【动物】

    小白鼠8只，18~22g

【药品】

    生理盐水、0.75%苯巴比妥钠溶液、0.5%氯霉素溶液、0.5%戊巴比妥钠溶液

【器材】

    天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4

【方法与步骤】

    一、药酶诱导剂对药物作用的影响

    1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0.75%苯巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0.1 ml/10g，每天1次，共2天。

    2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0.5%戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，观察给药后小鼠的反应。记录给药时间、翻正反射消失和恢复的时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。

   

    二、药酶抑制剂对药物作用的影响

    1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0.5%氯霉素溶液0.1 ml/10g；乙组小鼠腹腔注射生理盐水0.1 ml/10g。

    2、30分钟后，给各小鼠腹腔注射0.5%戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，观察给药后小鼠的反应。记录给药时间、翻正反射消失和恢复的时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。

【统计与处理】

    以全班结果（睡眠持续时间，分）作分组t检验，检验用药组与对照组有无显著性差异。（参见“数理统计在药理学实验中的应用”）

【注意事项】

    1、催眠潜伏期为开始给药到动物翻正反射消失的间隔时间，睡眠持续时间为翻正反射消失至恢复的间隔时间。

    2、本实验过程中，室温不宜低于20°C，否则戊巴比妥钠代谢减慢，使动物不易苏醒。

    3、氯霉素溶液有结晶析出时可在水浴中加热溶解。

    4、吸取氯霉素溶液的注射器应预先干燥，否则易结晶堵塞针头。

【思考题】

    1、何谓肝药酶诱导剂与抑制剂？

    2、试从理论上解释苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠睡眠时间的影响。

实验二 家兔血浆中水杨酸钠

浓度测定和药代动力学参数测定

【实验目的】

1. 以水杨酸钠为例了解血浆药物浓度随时间变化的时量关系。

2. 了解药代动力学参数的临床意义。

【实验材料】

1.  动物：家兔1只，雌雄不限，体重（2.5+0.5）kg。

2.  器材：试管5支、离心管3支、试管架、小玻棒、l0ml吸管、注射器(1 ml、5ml、l0ml)、手术器械、动脉插管、动脉夹、721分光光度计、离心机

3.  试剂和药品：25%氨基甲酸乙酯、10%及0.02%水杨酸钠溶液、10%三氯醋酸溶液、10%三氯化铁溶液。

【实验步骤】

1.实验准备：

  取离心管3支及试管5支，编号备用，麻醉（乌拉坦4ml/Kg），1～3号离心管及4、5号试管中分别加入10%三氯醋酸7ml

2.手术：

  颈动脉取血2ml,放入1号离心管

3.给药：

  耳缘静脉注入10%水杨酸钠，150mg/Kg，取血（5,35min分别取血2ml放入2、3号离心管，4、5试管分别加入蒸馏水及0.02%水杨酸钠2ml）

4.离心：

  2000r/分，5min，取上清液6ml，加入10%三氯化铁（12滴），比色（5min后，波长510nm），计算结果。

【注意事项】

1.注意颈总动脉插管术。

2．取血时，要先用0.1%肝素润湿注射器和针头，取血后用肝素封管，避免血液凝固，每次取出血第1ml弃去不用，再吸取2ml置于离心管内。

3.给药时间及给药后取血时间要记清。

4.取上清夜时，要先将上清液倒入编号相对应的试管中，再吸取所需的ml数，以免吸入沉淀影响比色，注意吸管要对号使用。

5.计算Vd, CL时注意单位换算。

【实验结果】

管号              光密度（X）            水杨酸钠浓度（Y）g/100ml

标准管（5号）            X                          0.02

给药后5min（2号）       X₁                          C₁

给药后35min（3号）      X₂                          C₂

计算：

1、半衰期（t_1/2）:

K=y/x

C₁=kx₁,C₂=kx₂(单位:g/100ml)

t_1/2=  （单位：min）

注:k为清除速率常数，y为0.02g/100m1,x为标准管即5号管的光密度值;

C1, C2分别为给药后5、35分钟取血时的血药浓度;△t为两次取血的时间差。

2、表观分布容积（Vd）：

C₀=C₁×lg^-1(0.301×t₁/t_1/2)(单位：g/100ml)

Vd=D₀/C₀（单位：L/Kg）

注：D₀为用药初始剂量（150mg/Kg），t1为用药后到第一次取血的时间间隔

3、清除率（CL）：

CL=0.693/t_1/2×Vd（单位：ml/min.Kg）

                  

实验三  氨茶碱的血药浓度测定及药动学研究

【实验目的】

    掌握血清中氨茶碱血药浓度的紫外测定法，掌握血清中茶碱提取法，验证氨茶碱的动力学模型，掌握二房室动力学模型的参数计算方法。用有机溶剂将血清中的氨茶碱提出，用紫外测定法根据标准曲线测出氨茶碱浓度，用残差法运用计算机进行数据处理、曲线描绘及参数计算，从而验证氨茶碱动力学模型，使大家对药动学研究有一初步的了解。

【实验原理】

1.  氨茶碱为临床常用平喘药，由茶碱与乙二胺缩合而成。在酸性条件下,可用有机溶剂从血清中提取出茶碱,再用碱液将茶碱从有机溶剂中提出。测量λ274和λ298处的吸光度（A274为茶碱和本底，即溶剂、血清的吸光度，A298为本底的吸光度），ΔA= A274-A298。

2. 氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入消除相。时量曲线呈二房室动力学模型。

3. 房室模型是抽象的数学模型，它的划分与解剖学部位或生理学功能无关。药物转运速率相同或相近的部位可划分为同一房室。房室模型可以分为一室模型、二室模型、多室模型。大多数药物在体内的转运和分布符合二室模型。即药物静脉注射入血后，首先快速进入血流量大的组织，如心、肝、肾、肺、脑等，然后缓慢地向血流量小的组织，如脂肪组织、静止的肌肉组织等转移。

【实验材料】

1、动物

  家兔1只，雌雄不限，体重（2.5+0.5）kg

2、药品

氨茶碱标准液

3、试剂

0.1mol/L HCl

0.1mol/L NaOH

异丙醇：氯仿抽提液（5:95）。

4、仪器

754型紫外分光光度计

液体涡旋混和器

数学坐标纸一张

半对数坐标纸一张。

【实验方法】

1 动物实验部分

1.1取健康家兔1只，称重，将家兔置于兔台。

1.2 在家兔一耳缘注射部位去毛、热敷和消毒，待血管扩张后，以左手拇指与食指压住静脉耳根端，使静脉充盈，给药前用12号针头自耳静脉取血1-1.5ml，7号针头平行刺入静脉，抽动针管，见有回血即可推注。对其静脉注射氨茶碱15mg/kg。

1.3另一耳用锐利刀片切割取血。分别在给氨茶碱后5、10、20、30、60、120、180、300、420min取血。

1.4分离血清，各管均取血清0.5ml于15ml试管中，加0.1mol/L盐酸0.2ml、抽提液5ml，振摇混合，2500r/min离心10min。

2 血药浓度测定（紫外分光光度法）

2.1 吸取下层氯仿液4ml置另一试管中，加入0.1mol/L NaOH溶液4ml，振摇混匀，2500r/min离心10min。

2.2吸取上层碱液，以0.1mol/L NaOH溶液4ml作参比，振摇混匀，2500r/min离心10min。

测定其在λ274和λ298处的吸收度（A274和A298），计算△A。

3 制作茶碱标准曲线：取5支试管，依次加入茶碱标准液20、40、60、80、100µl，各加入0.1mol/L NaOH溶液4ml，终浓度依次为0.5、1.0、1.5、2.0、2.5µg/ml，测定各管的A274和A298，计算△A。以茶碱浓度为横坐标，△A为纵坐标描点绘图，用Excel软件求直线回归方程，即为茶碱标准曲线的直线方程（图示）。

4. 将测得血清样品的△A代入标准曲线的方程，求得相应的C，C×10即为茶碱的血药浓度。以时间为横坐标，浓度对数为纵坐标，用CAPP软件描点做图，判断氨茶碱在体内代谢的房室模型。

【注意事项】

   1.紫外分光光度计使用前需预热30min并激发氢灯。

2.振摇混匀药液时防止溅出并准确加样。

   3.样品离心前需配平。

   4.测量时若更换波长，必须重新调节0和100％。

【讨 论】

    1.氨茶碱的时量曲线呈几房室模型？为什么？

    2.为何要测两个波长下茶碱的吸光度并取其差值？

    3.试述药动学参数V1、Vd、t1/2α、t1/2β、K10、K12、K21、Cl、AUC的含义。

 

                   

实验四  体液pH对水杨酸钠排泄的影响

【实验目的】  

　　1．学习尿液中水杨酸的检测方法，掌握体液pH对药物排泄的影响及其临床意义。     

　  2．熟悉大鼠代谢笼的使用，巩固大鼠的各种给药方法。

【实验原理】 

　　水杨酸钠经肾脏排泄物为水杨酸，尿液pH对水杨酸排泄影响非常大，当尿液呈酸性时仅排泄5%而尿液呈碱性时则排泄大约85%。

尿液中的水杨酸遇到三氯化铁后可生成紫色络合物，根据反应后溶液紫色深浅可以定性分析水杨酸钠排泄量的多少。

【实验材料】

1．动物  大白鼠，雌雄不限，200～300g。

　2．器材  大白鼠代谢笼两个，天平一个，棉手套一只，大鼠灌胃器两个，5毫升注射器两个，6号针头两个，30ml量筒1个，50ml注射器2个。 

　  3．药品  5%碳酸氢钠溶液，15%氯化氨溶液，（单盲法配制并编号为A、B），2%水杨酸钠溶液，1%三氯化铁溶液，5%葡萄糖生理盐水，蒸馏水，苦味酸，1%速尿。

【实验方法】

　　1．取大白鼠两只称重并编号。

　　2．给其中一只按0.5ml/100g灌胃A药液，给另一只以同样剂量灌胃B药液。

　　3．30分钟后给两只大鼠灌胃5%葡萄糖生理盐水2ml/100g。

　　4．30分钟后，分别给两只大鼠腹腔注射2%水杨酸钠溶液1ml/100g及1%速尿0.2ml/100g。

　　5． 收集各鼠30分钟尿液，将收集的尿液分别用蒸馏水稀释到30ml，加1%三氯化铁 5ml，比较紫色深浅。

【实验结果】

      

表2-1  体液pH值对水杨酸钠排泄的影响

【注意事项】

　　1．实验步骤进行到4后，再将集尿笼插入代谢笼中，以免收集尿液前将集尿笼污染。

2．实验用烧杯、量筒、注射器、集尿笼应清洗干净，否则影响反应pH，导致实验结果不准确。

【思考题】

1. 药物的排泄途径有哪些？影响药物排泄的因素有哪些？

2. 体液pH还对药物的哪些体内过程有影响？有何临床意义？

3. 实验中给予碳酸氢钠、氯化氨、葡萄糖生理盐水、速尿等药物的目的各是什么？

4. 根据反应后溶液紫色深浅为什么可以定性分析水杨酸钠排泄量的多少？写出水杨酸与三氯化铁的反应式。

实验五 酚磺酞药代动力学参数的测定

【实验目的】

    测定PSP在家兔体内药代动力学参数。

【实验原理】

    酚磺酞（Phenolsulfonphthalein，PSP），又名酚红。静脉注射后，不在体内代谢，主要经肾近曲小管分泌排泄，属于一室模型一级动力学消除。PSP在碱性环境中变为红色，可用可见分光光度计于波长560 nm处进行定量测定。

【实验材料】

       1、动物

家兔1只，2.5～3.0 kg，雌雄不限

   2、药品

     0.6%PSP溶液、PSP标准溶液（0.5、1、2μmol/L）、3%戊巴比妥溶液、稀释液（0.9% NaCl 29 ml + 1 mol/L NaOH 1ml）

   3、器材

兔台、手术剪刀×2、止血钳×2、眼科镊子×2、注射器（5 ml×1、2 ml×1）、抗凝试管×5、试管架、离心机、分光光度计、比色杯（0.5 ml×5）、加液器（1 ml×1，250μl×1）、烧杯、酒精棉球、干棉球、绳×4、线

【实验步骤】

    1、家兔称重，用3％戊巴比妥（1 ml/kg）耳缘静脉麻醉，仰卧，固定于兔板上，切开颈部皮肤，暴露颈浅静脉，从其下缘穿一线，备取血时用。

    2、用1ml干燥注射器从颈浅静脉取血约1 ml，然后由耳缘静脉注射0.6％PSP溶液，按0.4 ml/kg给药，注射后分别在5、10、15、25分钟各取血约1 ml，置于备好的抗凝试管内，离心（2000转/分）10分钟。

    3、PSP标准液的平均吸收系数K的测定：

取PSP标准液0.5、1、2μmol/L及蒸馏水各1.55 ml，再各加入1 mol/L NaOH 0.05 ml，于波长560 nm处比色，测得吸收度（A），并计算出平均吸收系数（K）值。

    4、取血浆样品0.1 ml，放入0.5 cm的比色杯内，加入稀释液1.5 ml摇匀（稀释了16倍），于560nm处比色，记录其吸收度。

5、PSP血浆浓度计算：

       （PSP的分子量为354，比色时取血浆0.1ml，稀释了16倍）

    6、药代动力学参数计算：

（1） 计算5、10、15及25分钟时PSP的血浆浓度（Ct）

（2） 以时间（t）与血浆浓度（Ct）进行直线回归，求出a、b、r值

（3）  计算药代动力学参数：消除速率常数Ke（min^-1），血浆半衰期t_1/2（min），表观分布容积Vd（L×kg^-1），总清除率Cl（L×kg^-1×min^-1）。计算公式如下：

【注意事项】

    1、本实验系定量实验，故每次采血或给药量一定要准确。每次取血样时均应用干净的取样器，以防止各样品之间浓度混杂。

    2、顺利地采集足够量的血样是保证本实验成功的关键，故应具备娴熟的采血技术。

 

第二篇：药物

曲美他嗪

临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。

【用量用法】

1.口服：每次２～６ｍｇ，１日３次，饭后服：总剂量每日不超过１８ｍｇ。常用维持量为每次１ｍｇ，１日３次。 2.肌注：４～８ｍｇ，每日１～２次。

【注意事项】

1.个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。 2.新近心肌梗塞病人忌用。

【规格】 片剂：每片２ｍｇ。 针剂：每支４ｍｇ。

立普妥（调血脂）

【药理毒理】本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而这一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。

本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB），还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。

【适应证】杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。

【不良反应】本品可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反应而停药者＜2%。其他有ALT升高（0.7%），发生在用药16周内。

【相互作用】本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；与红霉素合用时，本品的血浆浓度约增高40%；与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测，与考来烯胺（消胆胺）合用时，本品的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。本品与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用，发生肌病的危险性增加。

【用法用量】po，可在任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。起始剂量为10mg,qd，剂量范围为10～80mg·d-1。根据治疗目标和治疗反应采取个体化治疗方案。对肾功能不全患者，不必调整剂量。

【注意事项】活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者及对本品的任何成分过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。

①使用本品治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测，并在以后定期测定肝功能。②治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止本品的治疗。③使用本品前，应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症，并治疗其他原发疾病。④本品过量无特殊治疗。一旦发生过量，应予以对症及相应

7的支持疗法，血液透极不能显著增加其清除。⑤开始治疗和/或增加剂量后2～4周应监测血脂水平，并据此对剂量进行相应的调整。⑥对纯合子高胆固醇血症患者，除非无法进行其他治疗，本品应作为其他降脂治疗措施（LDL血浆分离置换）基础上进行的治疗手段。

【规格】片剂：10mg，20mg,40mg。

盐酸左左氧氟沙星注射液（合成的抗菌药）

【别名】盐酸左左氧氟沙星注射液 ,金裕星

【性状】 本品为淡黄绿色澄清液体。

【药理作用】

抑制细菌DNA旋转酶，阻碍蛋白质合成，从而达到杀菌作用；能破坏细菌的细胞壁，使细胞内容物漏出，致细菌死亡。

【适应症】 本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 1.性传播疾病：衣原体、支原体、淋球菌、细菌等引起的性病。如衣原体性、支原体性尿道炎、阴道炎，淋病，细菌性阴道炎等。

2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎等。 3.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢支急性发作、支气管扩张合并感染、肺炎等。 4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿等。 5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。 6.外科感染：手术前、中、后感染的预防和治疗。

【用量用法】

静脉滴注。成人0.2g，1-2次/天，或遵医嘱；淋病患者0.2g，2次/天，连用3-5天。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差，每天最大剂量可增至0.6g，分两次静滴。

【禁忌】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者、癫痫患者禁用。

【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、头痛、头重等，一般均能耐受，停药后可自行消失。

【规格】 100ml:0.2g

左氧氟沙星（合成抗微生物药\喹诺酮类）

【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。

【药理毒理】

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【适应症】

适用于敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

【用法用量】

口服。 成人常用量：

1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。

成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

4.针剂：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。

5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。

【不良反应】

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生：

(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌症】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡

利弊后应用。

7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

9．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【规格】片剂: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.

盐酸氨溴索（祛痰药

【药理作用】

本品为粘痰溶解剂，能促进肺表面活性物质分泌，气管腺体的分泌及纤毛运动，减低痰粘稠度，使之易于咳出。

【适应症】 适用于伴有咳痰和过多黏液分泌物的各种急、慢性呼吸道疾病。

【用量用法】

口服：成人，30-60mg/次，3次/d，或10ml/次，3次/d。儿童，6-12岁，5ml/次，2-3次/d；1-2岁，2.5ml/次，2次/d，或按每日1.2-1.6mg/kg,分2-3次口服。

【注意事项】 有轻度胃肠道反应，片剂宜餐后服，皮疹极少见，妊娠3个月内宜慎服。

【规格】 片剂：30mg。溶液剂：300mg/100ml。 缓释胶囊 75mg x 10粒。

）

氨茶碱（呼吸系统药\平喘药\磷酸二酯酶抑制药）

【性状】 为白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭，味苦。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

【药理作用】

本品为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77-83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。主要作用如下：1.松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。3.增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率。4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。5.增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，有利尿作用。

【适应症】

1.支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。 3.胆绞痛。

【用量用法】

1.口服：成人每次０．１～０．２ｇ，１日３次。小儿每次每千克体重３～５ｍｇ，１日３次。根据国人１次口服氨茶碱所获药动学参数，目前常规用量（每次０．１ｇ，１日３次）平均血药浓度仅达每毫升４～７μｇ，低于有效血药浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量。 2.静注或静滴：成人每次０．２５～０．５ｇ，小儿每次每千克体重２～３ｍｇ，以２５％～５０％葡萄糖注射液２０～４０ｍｌ稀释后缓慢静注（不得少于５分钟）或以５％葡萄糖注射液５００ｍｌ稀释后静滴。 3.直肠给药：栓剂或保留灌肠，每次０．３～０．５ｇ，每日１～２次。极量为每次０．５ｇ，每日１ｇ。

【注意事项】

1.本品呈较强碱性，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。１次口服最大耐受量０．５ｇ。饭后服药、与氢氧化铝同服或服用肠衣片，均可减轻其局部刺激作用。肌注可引起局部红肿、疼痛，现已极少用。 2.静滴过快或浓度过高时（血药浓度每毫升＞２５μｇ）可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。

3.其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。剂量过大时，可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。 4.急性心肌梗塞伴有血压显著降低者忌用。 5.西米替丁、红霉素、四环素可使其半衰期延长。因此，血药浓度可高于正常，易致中毒。 6.苯妥英钠使其代谢加速，血药浓度低，应酌增用量。 7.静脉输液时，应避免与维生素Ｃ、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 8.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 9.酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。 10.明显肝病及充血性心力衰竭者应酌情减量。 11.酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化道溃疡或有溃疡病史者、肾脏疾病患者及妊娠和哺乳妇女慎用。

【药物相互作用】

1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。 3.西米替丁、红霉素、四环素可使其 t1/2延长，因此血浓度可高于正常，易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速，血浓度低，应酌增用量。 5.静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

【规格】

片剂：每片０．０５ｇ、０．１ｇ、０．２ｇ。控释片 225 mg x 20片,0.1g/片，0.3g/片 。

缓释片: 0.1g

针剂：0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml.

栓剂：0.25g

沙丁胺醇（平喘药\β肾上腺素受体激动剂）

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。

【药理作用】为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 选择性激动支气管平滑肌上β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛，对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是目前较为安全，最常用的平喘药。

【体内过程】 口服易吸收，但存在肝脏首过代谢，约在2．5小时血浓度达峰值，吸收药量的76%在3天内由尿排出，4%由粪便排出，半衰期为2．7-5小时。本品吸入由支气管吸收，维持3-6小时，吸收药量72%由尿排出，约10%由粪便排泄，半衰期为3．8小时左右。

【适应症】平喘，适用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎及肺气肿。

【用法用量】喘息发作用雾化，注射很少用，预防发作则口服，成人口服每次2-4mg，每日3-4次，小儿每天1-2mg，分3-4次；气雾吸入，发作时1-2喷，约为0.10-0.20mg，可在4小时后反复，24小时内不超过6-8次。

【禁忌】 妊娠三个月内孕妇。

【不良反应】 偶有恶心，神经系统兴奋性增高，震颤，心率增快或心悸。

【注意事项】 1、久用易产生耐药性。2、孕妇慎用。3、心功能不全、高血压、糖尿病、甲亢患者慎用。

【药物相互作用】 不宜与肾上腺素能受体阻滞剂同时使用。

【规格】片剂，每片2mg。长效片剂，8mg/片。针剂，每支0.5mg或5mg；气雾剂；20mg/瓶；微粉吸入剂，100mg/瓶.

异丙肾上腺素（平喘药\β肾上腺素受体激动剂）

【性状】

常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

【药理作用】

为β受体激动剂，对β1和β2受体均有较强大的激动作用，对α受体几无作用。口服有明显的首过效应，舌下给药吸收迅速，药物在肝脏代谢，作用维持0．5-2小时，不易通过血脑屏障，主要通过肾脏排泄。 主要作用如下：1、作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。

【适应症】

1.支气管哮喘：适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。

2.心脏聚停：用于治疗各种原因溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时，可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。 3.房室传导阻滞。 4.抗休克：可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用本品。

【用量用法】

1.支气管哮喘：舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次，１日量不超过６０ｍｇ。

小儿５岁以上，每次２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。０．２５％气雾剂吸入：每次吸１～２下，１日２～４次。重复使用的间隔时间不应少于２小时。 2.心跳骤停：心腔内注射０．５～１ｍｇ。 3.房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次１０ｍｇ，每４小时１次；Ⅲ度者、心率每分钟低于４０次时，可用０．５～１ｍｇ溶于５％葡萄糖溶液２００～３００ｍｌ缓慢静滴。 4.抗休克：以０．２～０．４ｍｇ加于５％葡萄糖溶液２００ｍｌ中静滴，滴速为每分钟０．５～２ｍｌ，使收缩压维持在１２ｋＰａ（９０ｍｍＨｇ），脉压在２．７ｋＰａ（２０ｍｍＨｇ）以上，心率每分钟１２０次以下

【注意事项】

1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。 2.在已有明显缺氧的哮喘病人，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过１２０次，小儿心率每分钟超过１４０～１６０次，应慎用。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。 3.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。 4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。 5.本品不可与单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶合用。6.糖尿病、高血压、甲亢、快速型心律失常、冠心病、心肌炎患者慎用。7.长期反复用气雾剂可产生耐受性。8.注射剂忌与碱性药配伍。

【药物相互作用】

1、与其它拟肾上腺素药有相加作用。 2、三环抗抑郁药可能增强其作用

【规格】

片剂：每片10mg。气雾剂：浓度为0.25%，每瓶可喷吸200次左右。注射液：每支1mg(2ml)。 清开灵

【主要成份】胆酸、珍珠母、猪去氧胆酸、栀子、水牛角、板蓝根、黄芩苷、金银花。

【性状】本品为棕黄色或棕红色的澄明液体。

【功能主治】清热解毒，化痰通络，醒神开窍。用于热病神昏，中风偏瘫，神志不清，亦可用于急、慢性肝炎，乙型肝炎，上呼吸道感染，肺炎，高烧，以及脑血栓形成、脑出血见上述证候者。

【用法用量】肌内注射：一日2-4ml。重症患者静脉滴注：一日20-40ml，以10%葡萄糖注射液200ml或生理盐水注射液100ml稀释后使用。

盐酸异丙肾上腺素气雾剂(平喘药)

【别名】 盐酸异丙肾上腺素

【成分】 盐酸异丙肾上腺素

【适应症】 支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿。

【用量用法】 1－2揿，qd-tid，喷雾吸入。

【禁忌】 甲状腺机能亢进，心绞痛，心肌梗塞，嗜铬细胞瘤。

【不良反应】 口干，心悸，神经过敏。

【注意事项】 高血压、糖尿病患者慎用。

【规格】 气雾剂 35mg。

沐舒痰（祛痰药）

【别名】 氨溴索，溴环己铵醇，沐舒痰 ，奥勃抒；沐舒坦 ，美斯可，美舒咳，兰索力素，痰之保克

【药理作用】

本品为粘痰溶解剂，能促进肺表面活性物质分泌，气管腺体的分泌及纤毛运动，减低痰粘稠

度，使之易于咳出。

【适应症】 适用于伴有咳痰和过多黏液分泌物的各种急、慢性呼吸道疾病。

【用量用法】

口服：成人，30-60mg/次，3次/d，或10ml/次，3次/d。儿童，6-12岁，5ml/次，2-3次/d；1-2岁，2.5ml/次，2次/d，或按每日1.2-1.6mg/kg,分2-3次口服。

【注意事项】 有轻度胃肠道反应，片剂宜餐后服，皮疹极少见，妊娠3个月内宜慎服。

【规格】 片剂：30mg。溶液剂：300mg/100ml。缓释胶囊 75mg x 10粒。