盐酸普鲁卡因稳定性实验
实验目的:
1. 了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。
2. 了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。
实验原理:
盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐,化学结构式为: H2NCOOCH2CH2N(C2H5)2 . HCl
盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。Mp.153~157℃。
盐酸普鲁卡因溶液不稳定,易被水解,在一定温度下,水解速度随氢氧离子浓度的增加而加快。 反应如下:
NH2
NaOH/H2O
COOCH2CH2N(C2H5)2NH2.+HO(CH2)2N(C2H5)2+NaClCOONaHCl
实验器材:
层析槽
实验内容与方法:
(一)薄层层析板的制备
取层析用硅胶GF 254粉2.5 g,加0.5% CMC溶液7.5 mL,于研钵中研磨成糊状,涂铺在平滑洁净玻璃板(5×20 cm)上,阴干,备用。
(二)试液的制备
1. 标准液的制备
① 0.2% 对氨基苯甲酸溶液,作为点样液A。
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华南师范大学
学生姓名:叶青 学 号:20102501058
专 业:生物科学 年级班级:10生物科学3班
课程名称:生理学实验
实验项目:反射时测定和反射弧分析神经干动作电位的测定
实验类型: 验证 设计 综合 实验时间:2013.4.22
实验指导老师:胡学军老师 实验评分:
1实验目的
观察蛙坐骨神经干复合动作电位的基本波形,并了解其产生的基本原理;学习测定蛙离体神经干上神经冲传动导速度的方法和原理;学习测定神经干兴奋不应期的基本原理和方法。
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盐酸普鲁卡因及其合成方法
1、局部麻醉药盐酸普鲁卡因的发展及由来
麻醉药在临床上发挥着非常重要的作用,由于可卡因毒性较强,有成瘾性,高压消毒易水解失效等缺点,使应用受到限制。为了寻找更理想的局部麻醉药,人们开始对可卡因的结构进行剖析、简化和改造。
盐酸普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药,具有良好的局部麻醉作用,毒性低,五成瘾性,用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
盐酸普鲁卡因的发现及脂类局麻药的发展过程,提供了从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证。早在1532年人们就知道秘鲁人通过咀嚼南美洲的古柯叶来止痛。1860年niemann从此树叶中提取到一种生物碱晶体,即为可卡因。
将可卡因完全水解或部分水解,得到水解产物爱康宁和爱康宁甲酯,它们均无麻醉作用。用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成脂,麻醉作用减低或完全消息,由此 苯甲酸在可卡因的局麻作用中起着重要的作用,而羧酸甲酯则与麻醉作用无关。根据这一发现,对可卡因的结构进行了各种改造。在1940年开发合成了具有优良麻醉作用的普鲁卡因(procaine).从此,局部麻醉药开始了一个新的历程。
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实验三 盐酸普鲁卡因的合成
一、目的要求
1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成,学习酯化、还原等单元
反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理
盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐,化学结构式为:
盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。
合成路线如下:
三、实验方法
(一)对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇(俗称硝基卡因)的制备
在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中,投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂,油浴加热至回流(注意控制温度,油浴温度约为180℃,内温约为145℃),共沸带水6 h。撤去油浴,稍冷,将反应液倒入250 mL 锥形瓶中,放置冷却,析出固体。将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中,水泵减压蒸除二甲苯,残留物以3% 盐酸140 mL 溶解,并与锥形瓶中的固体合并,过滤,除去未反应的对-硝基苯甲酸,滤液(含硝基卡因)备用。
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第十四章 局部麻醉药
一、选择题
A型题
1、局麻药的作用机制:
A.阻滞Na+内流 B.阻滞K+外流 C.阻滞CL-内流
D.阻滞Ca2+内流 E.降低静息电位
2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收,宜采用的措施是:
A.增加局麻药的用量 B.加大局麻药的浓度 C.加入少量的去甲肾上腺素
D.加入少量肾上腺素 E.调节药物的PH至弱酸性
3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是:
A.可预防呼吸抑制 B.可预防发生心率失常 C.可预防血压下降
D.可减少局麻药在作用部位吸收 E.可延长局麻药作用时间
4、局麻药过量中毒发生惊厥,宜选哪个药对抗:
A.硫酸镁 B.异戊巴比妥钠 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 E.安定
5、局麻作用时间最长的是:
A.lidocainE. B.procainE. C.tetracainE. D.popivacainE. E.bupivacaine
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麻醉生理学实验讲义
辽宁医学院基础学院
(生理学教研室)
实验一 麻醉药对坐骨神经干动作电位的影响
【目的与要求】
应用电生理学实验方法记录坐骨神经干动作电位,观察麻醉药对坐骨神经干动作电位的影响,并分析其作用机制。
【实验对象】蟾蜍
【实验器材及药品】
BL-420E+生物机能实验系统,两栖类动物(蛙类)手术器械一套,蛙板,缝合线,玻璃分针,棉球,搪瓷缸,神经屏蔽盒和计算机,任氏液,普鲁卡因。
【实验步骤】
1.制备蟾蜍或蛙坐骨神经干标本 制作方法与坐骨神经-腓肠肌标本的制备方法大致相同,但无需保留股骨和腓肠肌。神经干应尽可能分离得长一些。要求上自脊椎附近的主干,下沿腓总神经与胫神经一直至踝关节附近止。注意分离皮肤时要用剪刀剪断皮下结缔组织,不要撕皮;分离神经时,要用剪刀剪开神经周围的结缔组织膜、神经膜和神经分支,避免伤及神经干。
2.连接实验装置
按图1-1所示连接实验装置。将坐骨神经放入神经屏蔽盒的电极上,盒内衬以浸有任氏液的滤纸,以增加盒内空气湿度,防止神经干迅速干燥。
图1-1引导神经干动作电位装置示意图
3.实验观察项目与测定
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第十章 局部麻醉药
一、选择题
1.下列有关局麻药的错误叙述是( )
A.局麻作用是可逆的 B.只能抑制感觉神经纤维
C.可使动作电位降低,传导减慢 E.阻滞细胞膜Na+通道
E.敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比
2.可用于各种局麻方法的局麻药是( )
A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.普鲁卡因胺
3.局麻药的作用机制是( )
A.在细胞膜内侧阻断Na+通道 B.在细胞膜外侧阻断Na+通道
C.在细胞膜内阻断Ca2+通道 D.在细胞膜外侧阻断Ca2+通道
E.阻断K+外流
4.浸润麻醉时,在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是( )
A.减少吸收中毒,延长局麻时间 B.抗过敏 C.预防心脏骤停
D.预防术中低血压 E.用于止血
5.普鲁卡因一般不用于( )
A.蛛网膜下腔麻醉 B.硬膜外麻醉 C.传导麻醉 D.浸润麻醉 E.表面麻醉
6.蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是( )
A.预防麻醉时出现低血压 B.延长局麻时间 C缩短起效时间
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