第一章 麻醉药
分类：苯甲酸酯类、酰基苯胺类等
局麻药的构效关系
(1)亲脂性部分 1
" 苯环的邻对位引入给电子取代基，如氨基、羟基、烷氧基时，由于供电性，与苯环酯羰基形成共扼体系，使羰基的极性增加，局麻作用增强。反之，吸电基则作用减弱。同时邻位上的基团可增加位阻，延长作用时间，如氯普鲁卡。
(2)中间部分2 和3
该部分是由酯基（2）或其电子等排体和一个次烃基碳链（3）组成的。 此部分决定药物稳定性，影响作用持续时间次序如下 (3)亲水性部分4
结构及合成：普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因
第2章 催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药
分类：巴比妥类、苯并二氮卓类等。
2.1 巴比妥类催眠镇静药
构效关系：
5 位无取代和5 位单取代均无作用（pKa 过小）；R1 或R2 为支链或不饱和烃基，作用
时间短；若为饱和烃基、芳烃基，作用时间长（代谢有关）；R1 和R2 总碳数为4~8,若＞8
作用相反或无作用（logP）。
R3 为甲基，作用增强（降低解离度，增加脂溶性）；若两个N 上均有甲基取代即具有反作用（惊厥）。 X=O, S ; S 取代时脂溶性增加，起效快，作用时间短，X=NH 无作用。 合成：合成通法，苯巴比妥结构：苯巴比妥、
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?抗过敏药分类及代表药物
一．组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药
1.经典H1受体拮抗剂：乙二胺类：芬苯扎胺，曲吡那敏。 氨基醚类：苯海拉明，茶苯海明。 丙胺类：马来酸氯苯那敏，溴苯那敏。三环类：异丙嗪，盐酸赛庚啶。2.非镇静H1受体拮抗剂：阿司咪唑，盐酸西替利嗪，氯雷他定。
二．过敏介质与抗过敏药：1.过敏介质释放抑制剂：色甘酸钠，曲尼司特。2.过敏介质拮抗剂：扎鲁司特，齐留通。3. 钙通道阻断剂：维拉帕米，硝苯地平。 ?西咪替丁的改造
1选取组胺H2受体拮抗剂的内源性组胺作为研究起点，改变组氨分子中的氨基结构获得了有抗H2受体作用的胍基组胺2然后将胍基改造、并把侧链增长为4个C原子得到其拮抗作用较胍基组胺强100倍，且选择性好。可惜口服无效。
3.然后将咪丁硫脲形成含硫四原子链，同时在咪唑环的5 位接上供电子的甲基，得到甲硫咪脲。拮抗活性进一步增强，达到临床试用的要求，在初步的临床研究中发现副作用大，试验终止。4后将硫脲的结构替换为氰基，胍基，得到西咪替丁。
?抗高血压药分类
一．交感神经药物：1作用于中枢神经系统的药物：盐酸可乐定，莫索尼定 2作用于神经末稍的药物：利舍平，胍乙啶 3神经节阻断药：美卡拉明，潘必啶
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课件中的思考题
第十四章心脏疾病药物和血脂调节药
1. 抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例
答：I类：钠通道阻滞剂——IA类：奎尼丁，
IB类：美西律，利多卡因，苯妥英
IC类：普罗帕酮，醋酸氟卡尼
Ⅱ类：β受体阻断剂——普萘洛尔，美托洛尔
III类：钾通道阻滞剂——胺碘酮
Ⅳ类：钙通道阻滞剂——地尔硫卓，盐酸维拉帕米
2. 降血脂药可分为哪几类？举例说明
答：（1）烟酸类——烟酸
（2）苯氧乙酸类——氯贝丁酯，吉非贝齐
（3）羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀
（4）其它类——右旋甲状腺素
3. 何谓HMG-CoA 还原酶抑制剂？其临床主要用途是什么？
答：即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，现临床使用的HMG-CoA 还原酶抑制剂为他汀类药物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀等6类。此类药物能明显降低血浆总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加，临床用于血脂调节药。（他汀类药物对HMG-CoA 还原酶具有高亲和力，可竞争性抑制HMG-CoA 还原酶活性，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化，是肝脏合成胆固醇明显减少，使LDL受体基因脱抑制，LDL受体表达增加，使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏，降低LDL及IDL的血浆浓度。另一方面，肝脏合成载脂量B100减少，也使VLDL合成下降。）
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药物化学总结
第一章 麻醉药
第一节 全身麻醉药
1、 吸入麻醉药
氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧
2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、 静脉麻醉药
盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉
羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色
第二节 局部麻醉药
一、 对氨基苯甲酸酯类
构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉
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药物化学知识点总结（不含结构式，师兄只能帮你们到这里了，需要的自己粘贴！） 来源： 田牧的日志
前言：这是本人总结的药物化学知识点，请仔细核对一下是否正确，这是我当时总结的，希望能帮到各位学弟学妹！
异戊巴比妥：镇静安眠药。。作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。阻断脑干的网状结构上行激活系统，是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用
地西泮：又名安定~苯二氮卓类催眠镇静药，主要经过肝脏代谢。其中，七元亚胺内酰胺环为活性必备~临床用于治疗神经官能症。
酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓ω1受体亚型结合，镇静安眠作用很强！极少产生耐受性和成瘾性。口服吸收快，肝脏进行首过代谢。临床用于镇静、催眠。
苯妥英钠：抗癫痫药物，具有环状酰脲结构，可互变异构成亚胺醇式，因而显酸性。本品是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快，血药浓度降低，能增加大脑中抑制5-HT和GABA的作用。
卡马西平：抗癫痫药物，干燥时稳定，潮湿环境药效降低。光照后形成二聚体，应避光保存。水溶性差，口服吸收较慢。临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
卤加比：又名普罗加比。易水解，是γ-氨基丁酰胺的前药。也是GABA受体激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果
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药物化学考点总结（只是自己总结的，仅供参考）
生科院20xx级8班罗琴
1、天然药物化学: 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 研究内容：包括各类天然药物的化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特 点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定，还将涉及主要类 型化学成分的生物合成途径等内容。
2、天然药物来源：包括植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主，种类繁多。
3、一次代谢产物：对植物机体生命活动来说是不可缺少的物质，包括糖、蛋白质、脂质、 核酸。
二次代谢产物：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作 用，但不少又多具有明显的生物活性的化合物，如生物碱、萜类等。
4、（1）醋酸-丙二酸途径：脂肪酸、酚、蒽酮类（ 以乙酰辅酶A、丙酰辅酶A、异丁酰辅酶A等为起始物，丙二酸单酰辅酶A起到延伸碳链的作用。这一途径主要生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等化合物。） （2）甲戊二羟酸途径：萜、甾体类（该途径由乙酰辅酶A出发，生成甲戊二羟酸，再进一步生成：焦磷酸二甲烯丙酯（DAPP）、焦磷酸异戊烯酯(IPP)等异戊烯基单位, 经过互相连接以及氧化、还原、脱羧、环合或重排等反应，最后生成具有C5单位（异戊烯基单位）的化合物，如萜类及甾体化合物就是通过这个途径生成的。）
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苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药 构效关系（解释影响因素）
1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好 2．3位有甲基取代起效快 3．2位硫取代起效快
影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。 地西泮（安定）：苯二氮啅类镇静催眠药 苯妥因钠：抗癫痫药
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术语解释
1．生物烷化剂 也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早，也是非常重要的一类药物。
2．抗代谢药物 是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
3．生物电子等排体(bioisosteres) 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似、相关或相反的生物活性。。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
4.潜效化(1atentiation) 就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造；变为体外括性小或无活性的化合物，进入体内后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用，从而提高选择性。增强疗效、降低毒性。是前药的同义词。
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