实验五、解热镇痛药对乙酰氨基酚的合成

一、实验目的

1、掌握对乙酰氨基酚合成的原理和方法；

2、学习热水重结晶提纯对乙酰氨基酚的操作方法；

3、学习有机药物熔点的测定方法

二、原理

对氨基酚与醋酐直接发生酰化反应合成对乙酰氨基酚

三、主要仪器与试剂

仪器：磁力搅拌器、回流装置、真空冷冻干燥仪、熔点测定装置；

试剂：对氨基酚、醋酐、活性炭、亚硫酸氢钠

四、试验步骤

    150ml烧杯中加入15-20ml水，准确称量8g对氨基酚悬浮于其中，加入7ml醋酐，再磁力搅拌器上控制温度60-70℃，减半15-20min，冷却，过滤，蒸馏水洗涤沉淀，将沉淀溶解于30ml热水，若溶液有色，加入0.2%的活性炭，煮沸10min后，趁热抽滤，滤液中加入2-3滴亚硫酸氢钠饱和溶液，放冷，析出结晶，抽滤，干燥后称重名计算产率，将产品研细后测定熔点(对氨基酚为184℃；对乙酰氨基酚为168℃)

五、思考题

1、亚硫酸氢钠的作用是什么？

2、影响熔点测定的因素有哪些？

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对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查

【摘 要】

目的：考察制备对乙酰氨基酚分散片的最佳处方及工艺并进行药物质量检查。

方法：通过单因素实验筛选对乙酰氨基酚最佳崩解剂，然后通过正交试验得到涉及黏合剂用量，崩解剂用量和加入方法的最佳制备工艺。

结果：最优崩解剂为交联羧甲纤维素钠（CCNa）,用量7%，采用内外加法；黏合剂为PVP，用量2%；硬度控制在2kg左右。

结论：用本法制备对乙酰氨基酚分散片可操作性强，但多数质量检查不符合要求。

【关键词】对乙酰氨基酚；分散片；正交试验

【前言】分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 分散片可以迅速释放药物从而提高药物的生物利用度，另外它具有易生产、便携等特点。一般需要对分散片进行崩解时限，混悬性或分散均匀度和溶出度的检查。国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCNa)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。分散片质量检查的项目是：崩解时限、溶出度检查、分散均匀性检查等。

对乙酰氨基酚(Acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamolum APAP)，属苯胺类解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等，适于对阿司匹林过敏的患者。对乙酰氨基酚目前已有片剂(胶囊型)、注射剂、胶囊、咀嚼片、混悬液、滴剂等多种剂型，其中片剂胶、囊剂为常用。由于该药物在水中溶解度较小且在水溶液存在稳定性问题,同时该药物吸收血药达峰时为10——60min。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚，再酰化制得。本论文研究的对乙酰氨基酚分散片可以满足一些特殊用药需求，并为工业生产提供一定理论依据。

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课程  药物化学     班级   药剂         

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药剂论文

对乙酰氨基酚分散片制备及其质量检查

指导教师：

姓    名：

学    号：

班    级：

                                             

对乙酰氨基酚分散片的制备及质量研究

【摘要】   目的 1.熟悉正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法

             2. 掌握分散片的质量检查方法。 

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河南大学 药学院 2008级药剂学实验报告

对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查

论文作者姓名： 杨宪文

作 者 学 号： ********

所 在 学 院： 药学院

所 学 专 业： 药物制剂

指 导 老 师： 程铁峰

20xx年 06月06日

河南大学 药学院 2008级药剂学实验报告

对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查

杨宪文

（河南大学药学院，河南，开封，475004）

【摘 要】 目的：考察制备对乙酰氨基酚分散片的最佳处方及工艺并进行药物质量检查。方法：通过单因素实验筛选对乙酰氨基酚最佳崩解剂，然后通过正交试验得到涉及黏合剂用量，崩解剂用量和加入方法的最佳制备工艺。结果：最优崩解剂为交联聚维酮（PVPP）,用量7%，采用内外加法；黏合剂为PVP，用量2%；硬度控制在2kg左右。结论：用本法制备对乙酰氨基酚分散片可操作性强，但多数质量检查不符合要求。

【关键词】对乙酰氨基酚；分散片；正交试验

Preparation and Quality Examination of Acetaminophen Dispersible

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综合实验报告

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对乙酰氨基酚分散片的制备

作者：铿锵荆棘

专业：药物制剂

对乙酰氨基酚分散片的制备

(河南大学药学院09级药物制剂专业)

   [摘要]：目的制备对乙酰氨基酚分散片。方法以崩解时间为指标比较不同崩

解剂的作用，以正交试验设计确定最佳处方，按照工艺制备并进行了体外溶出度、脆碎度、崩解度、硬度等数据的测定。结果工艺简单、稳定性良好，分散片崩解时间小于3 min，其崩解时间、分散均匀度、硬度和溶出度均达到中国药典2010 年版二部要求。结论研制的对乙酰氨基酚分散片能够快速溶 出。

   [关键词]:对乙酰氨基酚，分散片，崩解剂，粘合剂。                           

 一：处方工艺的筛选

 1：崩解剂的筛选

  崩解剂：羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联甲基纤维素钠（CCNa）、以微晶纤维素为填充剂，以PVP(5％),崩解剂(3％)，主药0.1g，分别以湿法制粒法压片。

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对乙酰氨基酚分散片的制备

对乙酰氨基酚分散片的制备

内容摘要：在片剂的考察中，基于对乙酰氨基酚理化性质，微溶于水所以制成分散片，来提高药物在体内的吸收速度。在处方的考察中，首先选择崩解剂的崩解

情况，最后利用中交性试验，来考察崩解剂粘合剂崩解剂的加入方式这三因素来筛选出最优处方。利用最优处方来制备片剂，同时来考察质量标准。 关键词:对乙酰氨基酚，分散片，崩解剂，粘合剂。

一:崩解剂的考察

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